Losartan Potassium

Catalogusnr.S1359 Batch:S135901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H23ClKN6O
Molecuulgewicht 462.01 CAS-nr. 124750-99-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.12 mM)
Water 92 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.12 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Losartan Potassium is een angiotensin II receptor antagonist en concurreert met de binding van angiotensin II aan AT1-receptoren met een IC50 van 20 nM.
Doelen
AT1 receptor
20 nM
In Vivo Losartan (180 mg/d) veroorzaakt significante stijgingen in plasma angiotensin II en angiotensin-(1-7) bij apen met door voeding geïnduceerde hypercholesterolemie. Losartan (180 mg/d) vermindert de omvang van vetstrepen in de aorta, de kransslagaders en de halsslagaders met ongeveer 50% bij apen met door voeding geïnduceerde hypercholesterolemie. Losartan vermindert de gevoeligheid van LDL voor in vitro oxidatie, serumspiegels van monocyten chemoattractant proteïne-1 en circulerende monocyten CD11b-expressie bij apen met door voeding geïnduceerde hypercholesterolemie. Losartan (0,6 g/L in hun drinkwater) voorkomt fragmentatie van elastische vezels en afgezwakte TGF-β-signalering in de aorta media bij zwangere Fbn1C1039G/+-muizen, zoals blijkt uit verminderde nucleaire accumulatie van pSmad2. Losartan (0,6 g/L in hun drinkwater) toont een vermindering van de distale luchtwegkaliber bij zwangere Fbn1C1039G/+-muizen. Losartan (0,6 g/L in hun drinkwater) verbetert ziekteverschijnselen in de longen, een gebeurtenis die niet plausibel kan worden gerelateerd aan verbeterde hemodynamica bij zwangere Fbn1C1039G/+-muizen. Losartan (5 mg/kg/d) leidt tot een significante afname van de ontwikkeling van atherosclerotische laesies bij apo E-deficiënte muizen. Losartan (5 mg/kg/d) vermindert significant de gevoeligheid van de muizen-LDL voor lipide-oxidatie na incubatie met CuSO4 bij apo E-deficiënte muizen. Losartan (10 mg/kg) toediening verhoogt de bloed angiotensin-niveaus vier- tot zesvoudig, bloed BK-niveaus blijven onveranderd bij mannelijke Sprague Dawley-ratten. Losartan (10 mg/kg) verhoogt plasma renine-niveaus 100-voudig, plasma angiotensinogeen-niveaus dalen tot 24% van de controle en plasma aldosteron-niveaus blijven onveranderd bij mannelijke Sprague Dawley-ratten.
Functies Losartan heeft een belangrijke actieve metaboliet, EXP 3174.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ

  • Doseringen

    180 mg/d

  • Toediening

    Dietary

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16601194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Klantproductvalidatie

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Losartan attenuates the inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cell proliferation accompanied with decreased D3R expression. (A) Losartan attenuated the proliferation inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cells. n = 3 for each group. Saline, **p < 0.01; 2 mM METH, ##p < 0.01, ###p < 0.001. (B) The DRs and DAT expressions were measured in SH-SY5Y cells with or without losartan treatment. Student’s t test, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 6 for each group. (C) The decreased D3R level was attenuated by losartan in METH-treated SH-SY5Y cells. One-way ANOVA followed by Tukey’s post-tests were performed, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 4 for each group

Gegevens van [ , , Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510 ]

Representative Trichrome II Blue staining of heart tissue sections of mice from the sham, TAC, TAC + gallic acid, TAC + losartan, TAC + carvedilol, and TAC + furosemide groups. Blue staining indicates collagen deposition. Scale bar = 100 µm

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):9302 ]

Sellecks Losartan Potassium Is geciteerd door 14 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mechanical forces inducing oxaliplatin resistance in pancreatic cancer can be targeted by autophagy inhibition [ Commun Biol, 2024, 7(1):1581] PubMed: 39604540
Effects of Adjunct Antifibrotic Treatment within a Regenerative Rehabilitation Paradigm for Volumetric Muscle Loss [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564] PubMed: 36834976
Multitarget, multiagent PLGA nanoparticles for simultaneous tumor eradication and TME remodeling in a melanoma mouse model [ Drug Deliv Transl Res, 2023, 10.1007/s13346-023-01413-9] PubMed: 37612575
The Plasticity of Nanofibrous Matrix Regulates Fibroblast Activation in Fibrosis [ Adv Healthc Mater, 2021, e2001856] PubMed: 33511795
IDentif.AI: Rapidly optimizing combination therapy design against severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-Cov-2) with digital drug development [ Bioeng Transl Med, 2021, 6(1):e10196] PubMed: 33532594
The Expression Patterns and Roles of Lysyl Oxidases in Aortic Dissection [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856] PubMed: 34307505
Anti-ATR001 monoclonal antibody ameliorates atherosclerosis through beta-arrestin2 pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7] PubMed: 33516876
Hypogonadal hypertension in male Sprague-Dawley rats is renin-angiotensin system-dependent: role of endogenous androgens [ Biol Sex Differ, 2020, 11(1):48] PubMed: 32843085
Matrix Stiffness Controls Cardiac Fibroblast Activation Through Regulating YAP via AT 1 R [ J Cell Physiol, 2020, 2] PubMed: 32239716

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.