In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO
40%PEG300
5%Tween80
45%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
2.000mg/ml
(3.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
LLY-507 is een celactieve, potente en selectieve remmer van proteïne-lysine Methyltransferase SMYD2.
Doelen
SMYD2
In vitro
LLY-507 remt krachtig het vermogen van SMYD2 om p53-peptide te methyleren met een IC50 <15 nM. Deze verbinding kan de methylering van H4-peptide door het SMYD2-enzym krachtig remmen met een IC50 van 31 nM. Het heeft een 100-voudige selectiviteit voor SMYD2 boven 24 andere proteïne- of DNA-methyltransferasen, waaronder verwante familieleden SMYD3, SUVH420H1 en SUV420H2. Dit chemische middel is inactief (>20 μM) tegen 454 kinasen, 35 G-proteïne-gekoppelde receptoren, 14 nucleaire hormoonreceptoren en drie cytochroom P450-enzymen. Het remt de proliferatie van verschillende slokdarm-, lever- en borstkankercellijnen op een dosisafhankelijke manier.
To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine® 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM of this compound for 28 h, then collected, and lysed in radioimmunoprecipitation assay (RIPA) buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25825497/
Sellecks LLY-507 Is geciteerd door 7 Publicaties
The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis
[ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728]
The histone methyltransferase SMYD2 is a novel therapeutic target for the induction of apoptosis in ovarian clear cell carcinoma cells
[ Oncol Lett, 2020, 20(5):153]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ Johns Hopkins University, 2019, ]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ JScholarship, 2019, None]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
