Lithocholic acid

Catalogusnr.S4003 Batch:S400302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H40O3
Molecuulgewicht 376.57 CAS-nr. 434-13-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 47 mg/mL (124.81 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lithocholic acid is een toxisch secundair galzuur, veroorzaakt intrahepatische cholestase, heeft tumorbevorderende activiteit, en het toxische effect ervan kan worden beschermd nadat het de vitamine D-receptor, PXR en FXR activeert.
Doelen
FXR PXR vitamin D receptor
In vitro

Lithocholic acid (LCA) is een hydrofoob secundair galzuur dat voornamelijk in de darm wordt gevormd door de bacteriële 7α-dehydroxylering van chenodeoxycholzuur. LCA veroorzaakt intrahepatische cholestase (stopzetting of belemmering van de galstroom). LCA activeert PXR (pregnane X receptor), en de door LCA geïnduceerde ernstige leverbeschadiging kan worden beschermd door de activering van PXR. LCA kan farnesoid X receptor (FXR) activeren met een EC50 van 3,8 μM. LCA bindt direct aan VDR (vitamin D receptor) met een Ki van 29μM, activeert VDR (vitamin D receptor) 30 μM, met veel meer gevoeligheid dan de andere nucleaire receptoren (bijv. PXR, FXR), en het toxische effect ervan wordt aldus beschermd. LCA heeft tumorbevorderende activiteit, remt mammaliaan DNA Polymerase β met een IC50 van 15 μM.

In Vivo

Toediening van LCA en zijn conjugaten aan knaagdieren veroorzaakt intrahepatische cholestase, een pathogene toestand gekenmerkt door een verminderde galstroom en de accumulatie van galbestanddelen in de lever en het bloed. In het door DMH (dimethyldydrazine) geïnduceerde murine carcinogenese model, onderdrukt LCA apoptose bijna volledig in premaligne colon. LCA activeert VDR, induceert in vivo expressie van CYP3A, een cytochroom P450-enzym dat LCA in de lever en darm ontgift.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[3]
  • Competitieve ligandbindingstest.

    Ligandbinding wordt uitgevoerd met lysaten van COS-7-cellen getransfecteerd met expressieplasmiden voor VDR of RXRα. Binding wordt 's nachts bij 4°C uitgevoerd in lysaatbuffer met 0,71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 en galzuurcompetitor. Ongebonden [3H]1,25(OH)2D3 wordt verwijderd door adsorptie aan met dextran gecoat houtskool en het supernatant wordt verwijderd voor scintillatietelling. Ki-waarden worden berekend uit een computerfit van competitiekrommen van drievoudige assays.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Mouse

  • Doseringen

    0.125 mg/g, twice a day for 4 days.

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

Sellecks Lithocholic acid Is geciteerd door 4 Publicaties

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Jiangzhi granule attenuates non-alcoholic steatohepatitis through modulating bile acid in mice fed high-fat vitamin D deficiency diet [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825] PubMed: 35305348
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ Int J Stem Cells, 2020, 10.15283/ijsc20152] PubMed: 33377458

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.