LF3

Catalogusnr.S8474 Batch:S847401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H24N4O2S2

Molecuulgewicht 416.56 CAS-nr. 664969-54-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.0 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving LF3 is een specifieke remmer van canonieke Wnt-signalering door de interactie tussen β-catenine en TCF4 te verstoren met een IC50 van minder dan 2 μM.
Doelen
β-catenin/Tcf4
(Cell-free assay)
1.65 μM
In vitro LF3 veroorzaakt geen celdood of verstoort de cadherine-gemedieerde cel-celadhesie niet. De zelfvernieuwing van kanker stamcellen wordt geblokkeerd door deze verbinding op een concentratie-afhankelijke manier, zoals onderzocht door bolvorming van colon- en hoofd-halskanker stamcellen onder niet-adherente omstandigheden. Het remt Wnt/β-catenine-signalering, maar verstoort de E-cadherin/β-catenine-gemedieerde cel-celadhesie niet. Deze chemische stof blokkeert de expressie van een reeks Wnt targetgenen in Wnt-verslaafde colonkankercellen. Het remt de proliferatie van Wnt-verslaafde colonkankercellen door inductie van celcyclusarrest en remt ook de zelfvernieuwingscapaciteit van CSC's.
In Vivo LF3 vermindert tumorgroei en induceert differentiatie in een muis xenograftmodel van colonkanker, terwijl het geen significante toxiciteit voor muizen vertoont en de normale histologie van de darm van muizen niet verstoort.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    The cell lines HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293, and MDCK 

  • Concentraties

    3.3-60 μmol/L

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    β-catenin is immunoprecipitated from protein extracts of the cells that are incubated with this compound at increasing concentrations, and reduced TCF4 and LEF1 bound to β-catenin are shown by Western blotting.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    NOD/SCID mice

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26645562/

Sellecks LF3 Is geciteerd door 21 Publicaties

Biomimetic nanocrystals co-deliver paclitaxel and small-molecule LF3 for ferroptosis-combined chemotherapy for gastric cancer [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2025, 251:114586] PubMed: 40010081
Extrachromosomal circular DNA promotes prostate cancer progression through the FAM84B/CDKN1B/MYC/WWP1 axis [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103] PubMed: 38997648
Key epigenetic and signaling factors in the formation and maintenance of the blood-brain barrier [ Elife, 2024, 12RP86978] PubMed: 39670988
Sphingosylphosphorylcholine Promotes Th9 Cell Differentiation Through Regulation of Smad3, STAT5, and β-Catenin Pathways [ Immune Netw, 2024, 24(6):e45] PubMed: 39801737
Functional analysis of a first hindlimb positioning enhancer via Gdf11 expression [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141] PubMed: 38559809
Mice with renal-specific alterations of stem cell-associated signaling develop symptoms of chronic kidney disease but surprisingly no tumors [ PLoS One, 2024, 19(3):e0282938] PubMed: 38512983
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 10.1016/j.redox.2023.102942] PubMed: 37918127
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 68:102942.] PubMed: 37918127
Oridonin promotes endoplasmic reticulum stress via TP53-repressed TCF4 transactivation in colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):150] PubMed: 37337284
Attenuation of amyloid-β-induced mitochondrial dysfunction by active components of anthocyanins in HT22 neuronal cells [ MedComm (2020), 2023, 4(4):e301] PubMed: 37346934

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.