Levosimendan

Catalogusnr.S2446 Batch:S244602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H12N6O

Molecuulgewicht 280.28 CAS-nr. 141505-33-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan) is een calcium sensitizer dat werkt door calciumafhankelijke binding aan cardiale troponine C (cTnC), en biedt behandeling voor hartfalen.
Doelen
Cardiac troponin C
In vitro

Levosimendan is een calcium sensitizer dat werkt via calciumafhankelijke binding aan cardiale troponine C (cTnC). Deze verbinding bij 3 μM verlaagt de waarde van Ca50 van 2,73 μM naar 1,19 μM. Het vertoont zijn calcium-sensibiliserend effect via calciumafhankelijke binding aan het N-terminale domein van cTnC. Deze chemische stof hyperpolariseert significant de rustpotentiaal van mesenteriale arteriële myocyten van ratten met een EC50 van 2,9 μM en een maximaal effect (19,5 mV) bij 10 μM, waarschijnlijk door activering van een glibenclamide-gevoelig K+-kanaal. Het heeft inotrope en lusitrope acties in falend menselijk myocard, met een gemiddelde maximale toename van de spiertrekkingsspanning van 47% bij een levosimendan-concentratie van 0,8 μM. Deze verbinding veroorzaakt een snelle dosisafhankelijke verbetering van de hemodynamische functie bij patiënten met gedecompenseerd hartfalen.

In Vivo

Levosimendan in lage concentraties (0,03 tot 0,1 μM) werkt bij voorkeur als een Ca2+ sensitizer, terwijl bij hogere concentraties (0,1 tot 0,3 μmol/L) de werking als een fosfodiësteraseremmer bijdraagt aan het positieve inotrope effect.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[5]

  • Dierlijke modellen

    guinea pig heart

  • Doseringen

    0.03, 0.1, 0.3 μM

  • Toediening

    administered into the buffer flow line

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Klantproductvalidatie

<p>(B-E) The % of GFP-positive cells upon compound treatment were determined for the indicated HIV-1 latency cell lines (B. J-LAT 6.3; C. JLAT 10.6; D. CA5; E. EF7). Results were normalized to DMSO control. Values represent the mean ± s.d. (n = 4-6). * p < 0.05, one-way ANOVA followed by Tukey’s multiplecomparison test</p>

, , Antiviral Res, 2017, 146:76-85

Sellecks Levosimendan Is geciteerd door 2 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Screening of an FDA-approved compound library identifies levosimendan as a novel anti-HIV-1 agent that inhibits viral transcription. [Hayashi T, et al. Antiviral Res, 2017, 146:76-85] PubMed: 28842263

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.