Leukadherin-1

Catalogusnr.S8306 Batch:S830601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H15NO4S2

Molecuulgewicht 421.49 CAS-nr. 344897-95-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (11.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.125mg/ml (0.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.250mg/ml (0.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Leukadherin-1 (LA1) is een kleine molecule agonist die de CD11b/CD18-afhankelijke celadhesie aan zijn ligand ICAM-1 (een agonist voor de complementreceptor 3 (CD11b/CD18)) verhoogt.
Doelen
CD11b/CD18
In vitro Voorbehandeling met Leukadherin-1 vermindert de secretie van interferon (IFN)-γ, tumornecrosefactor (TNF) en macrofaag inflammatoire proteïne (MIP)-1β door monokine-gestimuleerde NK-cellen. Het vermindert ook de secretie van IL-1β, IL-6 en TNF door Toll-like receptor (TLR)-2 en TLR-7/8-gestimuleerde monocyten. Deze verbinding moduleert de cytokine-secretie van NK-cellen en moduleert de Syk-activering in NK-cellen niet. LA1 verhoogt de CD11b/CD18-afhankelijke celadhesie aan fibrinogeen met een 50% effectieve concentratie (EC50, de effectieve concentratie voor een toename van 50% in adhesie) van 4 μM.
In Vivo Leukadherin-1 heeft krachtige ontstekingsremmende effecten in een reeks van diermodellen, waaronder een auto-immuun nefritis model, zonder duidelijke kortetermijn-bijwerkingen. Deze verbinding verhoogt de adhesie van leukocyten, waardoor hun transmigratie en weefselrekrutering in vivo wordt voorkomen. Deze chemische behandeling vermindert interstitiële leukocyteninfiltratie in het allograft, vermindert neointimale hyperplasie en glomerulaire schade, en verlengt de overleving van het transplantaat van 48,5% (alleen CsA) tot 100% (CsA en LA1) op dag 60 in een muismodel van volledig MHC-mismatch orthotopische niertransplantatie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    NK cells

  • Concentraties

    7.5 μM

  • Incubatietijd

    30-45 min

  • Methode

    NK cell stimuli (where used) were added as follows: (1) Syk inhibitor (1 μM), (2) Leukadherin-1 or dimethylsulphoxide (DMSO) (vector control) (7.5 μM). Shown to induce ∼82% of maximum response with negligible off-target effect, (3) anti-CD210 or isotype control (5 µg/ml), (4) 30-45 min after this compound NK cells were stimulated with combinations of IL-12 (10 ng/ml), IL-15 (30 ng/ml) or IL-18 (10 ng/ml): either IL-12 + IL-15 or IL-12 + IL-18. Monocytes were stimulated using pam3csk4 (TLR-2 agonist, 300 ng/ml) or R848 (TLR-7/8 agonist, 2 µg/ml). Supernatants were stored at −80ºC for < 1 month before quantification. To exclude non-specific this chemical-mediated cytotoxicity, cell viability is assessed at 24 h using the CellTitre-Glo reagent.

Dierstudie:

[2]

  • Dierlijke modellen

    Male C57BL/6J (H-2b) and Balb/cJ (H-2d) mice

  • Doseringen

    1 mg/kg or 2.5 mg/kg

  • Toediening

    i.v or i.p

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27118513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25593918/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21900205/

Sellecks Leukadherin-1 Is geciteerd door 7 Publicaties

Leukadherin-1 inhibits NLRP3 inflammasome by blocking inflammasome assembly [ International Immunopharmacology, 2023, Volume 118] PubMed: None
Leukadherin-1 inhibits NLRP3 inflammasome by blocking inflammasome assembly [ Int Immunopharmacol, 2023, 118:110024] PubMed: 36958209
Role of complement C1q/C3-CR3 signaling in brain injury after experimental intracerebral hemorrhage and the effect of minocycline treatment [ Front Immunol, 2022, 13:919444] PubMed: 36189326
Microglial Activation Mediates Noradrenergic Locus Coeruleus Neurodegeneration via Complement Receptor 3 in a Rotenone-Induced Parkinson's Disease Mouse Model [ J Inflamm Res, 2021, 14:1341-1356] PubMed: 33859489
Endothelial Progenitor Cell Transplantation Attenuated Synaptic Loss by Enhancing CR3 Dependent Microglial Phagocytosis in Mice [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-870799/v1] PubMed: None
Pharmacologic manipulation of complement receptor 3 prevents dendritic spine loss and cognitive impairment after acute cranial radiation [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.25.398701] PubMed: None
Leukadherin-1-Mediated Activation of CD11b Inhibits LPS-Induced Pro-inflammatory Response in Macrophages and Protects Mice Against Endotoxic Shock by Blocking LPS-TLR4 Interaction [ Front Immunol, 2019, 10:215] PubMed: 30809230

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.