Lamivudine (3TC, BCH-189)

Catalogusnr.S1706 Batch:S170601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C8H11N3O3S

Molecuulgewicht 229.26 CAS-nr. 134678-17-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (200.64 mM)
Water 46 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lamivudine is een krachtige nucleoside-analoog reverse transcriptase-remmer, gebruikt voor de behandeling van chronische HBV en HIV/AIDS. Het werkt door de HIV reverse transcriptase en hepatitis B virus polymerase te blokkeren.
Doelen
Reverse transcriptase
In vitro

De anti-HBV-activiteit van Lamivudine, net als zijn anti-HIV-activiteit, is afhankelijk gebleken van het vermogen van LMV-TP om te dienen als zowel substraat als remmer van de DNA- en RNA-afhankelijke polymerase-activiteiten van het HBV P-genproduct. Dit compound dankt zijn activiteit aan de opmerkelijk brede substraatspecificiteit van deoxycytidine kinase en de ongebruikelijke substraatvoorkeur van de HBV polymerases voor dNTP's met de onnatuurlijke L-conformatie, terwijl de anti-HBV-activiteit van PCV afhankelijk lijkt te zijn van verschillende factoren, waaronder optimale fosforylering (voldoende voor antivirale activiteit maar niet voor cytotoxiciteit) door belangrijke cellulaire enzymen, de lange intracellulaire halfwaardetijd van PCV-TP en het vermogen van PCV-TP om de HBV RT priming reactie te remmen, evenals RT en DNA-polymerase activiteit.

Dit compound en Penciclovir remmen eendenhepatitis B-virus (DHBV) replicatie in vergelijkbare mate wanneer ze afzonderlijk worden gebruikt, en in combinatie werken de twee nucleoside-analogen synergetisch over een breed scala aan klinisch relevante concentraties. Het gecombineerd met Penciclovir is effectiever in het verminderen van de normaal gesproken hardnekkige virale covalent gesloten circulaire (CCC) DNA-vorm van DHBV dan elk afzonderlijk medicijn.

Het remt p24-antigeenproductie door HIV-I in PBMC, met ED50s variërend van 0,07 μM tot 0,2 μM.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[4]

  • Cellijnen

    Neonatal rat ventricular cardiomyocytes

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound for 24 h.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9214473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33898535/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1818087616000131

Klantproductvalidatie

The indicated liver cancer cell lines—Hep-3B, Huh-7 and PLC were treated with or without 5 types anti-hepatitis B virus drugs (C) with the concentration of 100 μM, and M1 virus (MOI = 10) for 72 hours. Following 72 hours, cell viabilities were determined by MTT assay (mean ± SD). N.S. Not significant.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705 ]

Sellecks Lamivudine (3TC, BCH-189) Is geciteerd door 29 Publicaties

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
HELQ Maintains Genome Stability of Primordial Germ Cells by Inhibiting LINE-1 Expression [ FASEB J, 2025, 39(12):e70720] PubMed: 40542648
In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] PubMed: 39544128
Dietary nucleic acids promote oral tolerance through innate sensing pathways in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):9461] PubMed: 39487135
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Rupestonic Acid Derivative YZH-106 Promotes Lysosomal Degradation of HBV L- and M-HBsAg via Direct Interaction with PreS2 Domain [ Viruses, 2024, 16(7)1151] PubMed: 39066313
Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] PubMed: 38649770
Gasdermin D licenses MHCII induction to maintain food tolerance in small intestine [ Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20] PubMed: 37327784

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.