Lacidipine

Catalogusnr.S1994 Batch:S199401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₆H₃₃NO₆

Molecuulgewicht

455.54

CAS-nr.

103890-78-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

22 mg/mL (48.29 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.55mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.65mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305) is een L-type calcium channel-blokker, gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk.

Doelen

L-type calcium channel

In vitro

Lacidipine, een L-type Ca(2+) Calcium Channel-blokker die ook [Ca(2+)](ER) efflux remt, verbetert de vouwing, het transport en de activiteit van afbraakgevoelige glucocerebrosidase (GC)-varianten. Deze verbinding hermodelleert gemuteerde GC-proteostase door gelijktijdig een reeks afzonderlijke moleculaire mechanismen te activeren, namelijk modulatie van Ca(2+)-homeostase, opregulatie van het ER-chaperon BiP en matige inductie van de ongevouwen eiwitrespons. Het remt bijna volledig de cholesterolverestering in cholesterolgeladen gekweekte peritoneale macrofagen van muizen.

In Vivo

Lacidipine heeft geen significante effecten op de bloeddruk, maar remt de paradoxale toenames van de plasma-renineactiviteit (PRA) en van renine-mRNA in de nieren die worden gevonden bij zoutbelaste, voor beroerte gevoelige, spontaan hypertensieve ratten (SHRSP). Deze verbinding herstelt de fysiologische neerwaartse regulatie van de renineproductie door veel zout en vermindert linkerhartkamerhypertrofie en mRNA-niveaus van atriaal natriuretisch factor en transformerende groeifactor-beta1. Deze chemische stof (1 en 3 mg/kg) verhoogt ook effectief de calciumconcentraties significant bij ovariectomieerde ratten. Deze dihydropyridine-type calciumantagonist vermindert de cardiale hypertrofie en de overexpressie van het cardiale endotheline-1 (ET-1)-gen die optreden bij zoutbelaste, voor beroerte gevoelige, spontaan hypertensieve ratten (SL-SHRSP), een effect dat optreedt zonder verandering in de systolische bloeddruk (SBP). Het oefent een dosisgerelateerde remming uit van ventriculaire hypertrofie en preproET-1-mRNA-expressie bij SHRSP en geeft aan dat dit effect onafhankelijk is van SBP-veranderingen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

Uitklappen

Sellecks Lacidipine Is geciteerd door 2 Publicaties

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y]	PubMed: 39580596
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.