KRpep-2d

Catalogusnr.S8499 Batch:S849902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C108H182N44O25S2
Molecuulgewicht 2561.01 CAS-nr. 2098181-84-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Biologische activiteit

Beschrijving KRpep-2d is een K-Ras(G12D) selectief inhiberend cyclisch peptide met selectiviteit tegen wild-type (WT) K-Ras en de K-Ras(G12C) mutant. De IC50 waarde van deze verbinding is 1,6 nM.
Doelen
K-Ras(G12D)
(Cell-free assay)
1.6 nM
In vitro KRpep-2d bindt aan K-Ras(G12D) met een Kd van 8,9 nM en ongeveer 6-voudige selectiviteit over WT K-Ras, wat leidt tot een verlengde dissociatiehalfwaardetijd. Deze verbinding onderdrukt significant de ERK-fosforylering, stroomafwaarts van K-Ras(G12D), samen met de proliferatie van A427 kankercellen bij een peptideconcentratie van 30 μM.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells

  • Concentraties

    0, 0.3, 3, 30 μM

  • Incubatietijd

    3 days

  • Methode

    For the growth inhibition assay, A427 and A549 cells are seeded at 4000 and 2000 cells/well in 96-well plates, respectively. Cells are treated with this compound on the following day. For the 3-day treatments, medium containing the peptides is replaced every day. Relative cell numbers are estimated using CellTiter-Glo according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using an EnVision plate reader. Percent inhibition is calculated based on cell numbers at Day 0 as low control and at Day 3 without peptide as high control.

Referenties

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Sellecks KRpep-2d Is geciteerd door 2 Publicaties

Overexpressed integrin alpha 2 inhibits the activation of the transforming growth factor β pathway in pancreatic cancer via the TFCP2-SMAD2 axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73] PubMed: 35193647
A PDX model combined with CD-DST assay to evaluate the antitumor properties of KRpep-2d and oxaliplatin in KRAS (G12D) mutant colorectal cancer [ Heliyon, 2022, 8(12):e12518] PubMed: 36590511

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.