Ki20227

Catalogusnr.S7688 Batch:S768801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H24N4O5S
Molecuulgewicht 480.54 CAS-nr. 623142-96-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.24 mM)
Water ˂1 mg/mL
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.600mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.600mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ki20227 is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van c-Fms tyrosinekinase (CSF1R) met IC50 van respectievelijk 2 nM, 12 nM, 451 nM en 217 nM voor c-Fms, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (KDR/VEGFR-2), stamcelfactorreceptor (c-Kit) en bloedplaatjesafgeleide groeifactorreceptor bèta (PDGFRβ).
Doelen
c-Fms
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)		 c-Kit
(Cell-free assay)
2 nM 12 nM 217 nM 451 nM
In vitro

Ki20227, een nieuw chinoline-ureumderivaat, is een c-Fms tyrosinekinaseremmer. De IC50's van deze verbinding om c-Fms, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (KDR), stamcelfactorreceptor (c-Kit) en bloedplaatjesafgeleide groeifactorreceptor B te remmen, bleken respectievelijk 2, 12, 451 en 217 nmol/L te zijn. Er werd ook vastgesteld dat het de M-CSF-afhankelijke groei van M-NFS-60-cellen remt, maar niet de M-CSF-onafhankelijke groei van A375 menselijke melanoomcellen in vitro. Bovendien, in een osteoclastachtige celvormingstest met muizenbeenmergcellen, remt deze chemische stof de ontwikkeling van tartraatresistent zure fosfatase-positieve osteoclastachtige cellen op een dosisafhankelijke manier.
In Vivo

In in vivo studies onderdrukt orale toediening van Ki20227 de accumulatie van osteoclastachtige cellen en botresorptie veroorzaakt door metastatische tumorcellen bij naakte ratten na intracardiale injectie van A375-cellen. Bovendien vermindert deze verbinding het aantal tartraatresistent zure fosfatase-positieve osteoclastachtige cellen op botoppervlakken bij ovariectomie (ovx) ratten. Deze bevindingen suggereren dat deze chemische stof osteolytische botafbraak remt door de onderdrukking van M-CSF-geïnduceerde osteoclastaccumulatie in vivo.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells

  • Concentraties

    0.1 nM - 3000 nM

  • Incubatietijd

    72 h, 1h

  • Methode

    M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L).
    RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Sellecks Ki20227 Is geciteerd door 1 Publicatie

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76] PubMed: 38554213

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.