Ilomastat (GM6001)

Catalogusnr.S7157 Batch:S715701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H28N4O4
Molecuulgewicht 388.46 CAS-nr. 142880-36-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.59 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ilomastat (GM6001) is een breed spectrum matrix metalloprotease (MMP) remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM en 0,36 nM voor MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 en MMP-26.
Doelen
MMP-8
(Cell-free assay)		 MMP-9
(Cell-free assay)		 MMP-26
(Cell-free assay)		 MMP-1
(Cell-free assay)		 MMP-2
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
In vitro

Ilomastat (GM6001) remt humane huidfibroblastcollageenase met Ki van 0,4 nM bij analyse met een synthetisch thio-ester substraat bij pH 6,5, met 50-voudige selectiviteit ten opzichte van twee bacteriële enzymen, thermolysine en Pseudomonas aeruginosa elastase.

Deze verbinding (0,1 nM - 10 nM) remt gelatine A en gelatine B geproduceerd door T-cellen, en remt zo T-celhoming.

In Vivo

Topische toepassing van Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) voorkomt cornea-ulceratie na ernstige alkali-letsel.

In een konijnenmodel na het plaatsen van een stent, remt het significant intimal hyperplasie en het intimale collageengehalte, en verhoogt het het lumenoppervlak in gestenteerde slagaders zonder effecten op proliferatiesnelheden.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Collagenase-test

    Ilomastat (GM6001) wordt getest met behulp van het synthetische thiolestersubstraat Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt bij pH 6,5. De collagenaseconcentratie is 1-2 nM en de substraatconcentraties variëren van 0,1 tot 0,7 nM. Km blijkt te variëren tussen 1,5 en 4 mM.
Celassay:

[5]
  • Cellijnen

    MLL cells

  • Concentraties

    20 µM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Cell viability was measured after 72-h exposure to triapine with co-treatment of 20 µM ilomastat (GM6001)
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Rabbit

  • Doseringen

    100 mg/kg/day

  • Toediening

    subcutaneous

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

Klantproductvalidatie

<p>GM6001 inhibits MMP-7 and −10 mRNA expressions in Aurora-A stable cells in HNC. The mRNA expression levels of MMP-7 and −10 were examined by Q-RT-PCR in FaDu/vehicle, and FaDu/Aurora-A transfectants treated with DMSO or GM6001 in a dose-dependent manner. Statistical analysis: **p < 0.01, ***p < 0.001.</p>

, , Mol Cancer, 2015, 14(1):83.

ARPE-19 cells were seeded on Millicell inserts for growth to form the monolayer. Monolayers were treated with or without recombinant HIV-1 gp120 glycoprotein during the last 2 days of cell culture. Some samples were pretreated with anti-DC-SIGN antibodies or GM6001 before incubation with gp120. A, the TEER value was measured. B, the paracellular permeability for FITC-dextran flux was assessed. Date represent mean ± S.D. *, p < 0.05; **, p < 0.01; ***, p < 0.001. Ω, ohm.

Gegevens van [ , , J Biol Chem, 2016, 291(44):22977-22987 ]

Immunofluorescence images of MMP-2 and MMP-9 in the ischemic brain 1 h after probe injection confirmed the sensitivity of the MMP-P12 probe in quantifying reduced MMP activity in response to MMP-specific inhibitors on day 7 post stroke (n = 5 per group).

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2015, 5:16951 ]

Immunoblotting of whole cell lysates obtained from phLFs treated with 1 ng/ml TGF-1 together with specific inhibitor targeting matrix metalloproteinases (MMPs; GM6001) every 24 h for a total 48-h treatment period. Cell lysates were probed for CDCP1, α-SMA and βactin. β-actin was used as a loading control. Untreated samples are indicated by “wo.” Each blot is representative of 3 independent experiments

Gegevens van [ , , Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 314(5):L695-L707 ]

Sellecks Ilomastat (GM6001) Is geciteerd door 60 Publicaties

Sos1 ablation alters focal adhesion dynamics and increases Mmp2/9-dependent gelatinase activity in primary mouse embryonic fibroblasts [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):116] PubMed: 40033301
Mesenchymal Stem Cells Restore Endothelial Integrity and Alleviate Emotional Impairments in a Diabetic Mouse Model via Inhibition of MMP-9 Activity [ Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3355] PubMed: 40244194
Inhibition of matrix metalloproteinase-9 attenuates kidney fibrosis and cellular senescence in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Ren Fail, 2025, 47(1):2499897] PubMed: 40468751
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Extracellular vesicles from human urine-derived stem cells delay aging through the transfer of PLAU and TIMP1 [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1166-1186] PubMed: 38487008
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
Epithelial tubule interconnection driven by HGF-Met signaling in the kidney [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(52):e2416887121] PubMed: 39705305
ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Matrix metalloproteinases mediate influenza A-associated shedding of the alveolar epithelial glycocalyx [ PLoS One, 2024, 19(9):e0308648] PubMed: 39312544
Decanoylcarnitine Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Progression via Mmp9 in an Intermittent Fasting Obesity Mouse [ Technol Cancer Res Treat, 2024, 23:15330338241233443] PubMed: 38409962

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.