HS-173

Catalogusnr.S7356 Batch:S735602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H18N4O4S
Molecuulgewicht 422.46 CAS-nr. 1276110-06-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (99.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 8.000mg/ml (18.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving HS-173 is een potente PI3Kα-remmer met een IC50 van 0,8 nM.
Doelen
PI3Kα
(cell-free assay)
0.8 nM
In vitro

HS-173 vertoont potente antiproliferatieve effecten in T47D-, SK-BR3- en MCF7-cellen met een IC50 van respectievelijk 0,6, 1,5 en 7,8 μM. Deze verbinding veroorzaakt een volledige onderdrukking van de PI3K-route in kankercellijnen (Hep3B en SkBr3). Bovendien induceert het celapoptose door de celcyclusdistributie te beïnvloeden en caspasen te activeren, en blokkeert het VEGF-geïnduceerde angiogenese in vitro.

In Vivo

HS-173 vermindert de bloedvatvorming bij muizen. Deze verbinding vermindert de ontwikkeling van leverfibrose aanzienlijk door de PI3K/Akt-signalering in vivo te blokkeren.

Functies PI3Kα-selectieve remmer.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • PI3-Kinase analyse

    De PI3K-analyse wordt uitgevoerd met behulp van de Kinase-Glo Max luminescent kinase assay kit die de hoeveelheid ADP kwantificeert die wordt geproduceerd door de PI3K-reactie. Kortom, een actief PI3K (100 ng) wordt 5 min voorgeïncubeerd met deze verbinding in kinase reactiebuffer (25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl2, en 1 mM EGTA) en 10 μg l-α-fosfatidylinositol (PI). Voor toevoeging van PI wordt het 20 min gesoniceerd met sonicatiebuffer (25 mM MOPS [pH 7.0], 1 mM EGTA) in water om micelvorming mogelijk te maken. Vervolgens wordt de reactie gestart door toevoeging van 10 μM ATP en loopt 180 min. Om de kinasereactie te beëindigen, wordt hetzelfde volume Kinase-Glo Max buffer toegevoegd. Na 10 min worden de platen vervolgens afgelezen op een GloMax-plaatlezer voor luminescentiedetectie.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    T47D, SK-BR3, MCF7 cells

  • Concentraties

    ~50 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    Cell viability is performed by a MTT assay. Briefly, T47D cells are plated in 96-well plates for 24 h. Then, the medium is removed and cells were treated with either DMSO as a control or various concentrations of inhibitors. The final concentration of DMSO in the medium was ≤0.1% (v/v). After the cells are incubated for 48 h, 20 μL MTT solution (5 mg/mL) is added to each well for another 4 h at 37 °C. The formazan crystals that formed are dissolved in DMSO (100 μL/well) by constant shaking for 5 min. The plate is then read on a microplate reader at 540 nm. Three replicate wells are used for each analysis. The median inhibitory concentration (IC50, defined as the drug concentration at which cell growth is inhibited by 50%) is assessed from the dose−response curves. To assess the effect of compounds on cell proliferation, T47D cells are cultured with this compound (0.1−100 μM) for 48 h before MTT analysis.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Male BALB/c mice with CCl4-induced liver fibrosis

  • Doseringen

    ~20 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21388141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22929971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23340175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24326778/

Klantproductvalidatie

<p>b, d Serum-deprived MG-63 (b) and U20S cells (d) were pre-treated with 1 nmol/L HS-173 (PI3Kα inhibitor), 10 nmol/L TGX-221 (PI3Kβ inhibitor), 10 nmol/L CZC24832 (PI3Kγ inhibitor) and 10 nmol/L CAL-101 (PI3Kδ inhibitor) for 1 h, then were incubated with 100 ng/mL Wnt5a and harvested at 30 min after the start of Wnt5a treatment. Data were presented as mean ± SD of 3 determinations. The relative RhoA activity was normalized to the average value of each inhibitor-untreated group</p>

, , Cancer Cell Int, 2017, 17:27

Western blot analysis of PI3K and Ras-MEK-ERK pathway activation in UM-SCC-1 (B), 2 (C), 14A (D), 69 (E), 92 (F), and 108 (G) following treatment with HS-173 or BKM120.

Gegevens van [ , , Otorhinolaryngol Head Neck Surg, 2016, 1(2): 44-50. ]

Sellecks HS-173 Is geciteerd door 22 Publicaties

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97] PubMed: 40133264
Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Lipophagy-related gene RAB7A is involved in immune regulation and malignant progression in hepatocellular carcinoma [ Comput Biol Med, 2023, 158:106862] PubMed: 37044053
ABCB1 and ABCG2 Overexpression Mediates Resistance to the Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor HS-173 in Cancer Cell Lines [ Cells, 2023, 12(7)1056] PubMed: 37048130
The Pro-Fibrotic Response to Lens Injury Is Signaled in a PI3K Isoform-Specific Manner [ Biomolecules, 2022, 12-91181] PubMed: 36139020
Advancement of PI3 Kinase Inhibitor Combination Therapies for PI3K-Aberrant Chordoma [ J Neurol Surg B Skull Base, 2022, 83(1):87-98] PubMed: 35155075
The inhibitors of KDM4 and KDM6 histone lysine demethylases enhance the anti-growth effects of erlotinib and HS-173 in head and neck cancer cells [ Eur J Pharm Sci, 2021, 166:105961] PubMed: 34363938
Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitors Regulate Ischemic Arrhythmia by Targeting MicroRNA-1 [ Front Physiol, 2021, 12:717119] PubMed: 34646152
Topical Application of the PI3Kβ-Selective Small Molecule Inhibitor TGX-221 Is an Effective Treatment Option for Experimental Epidermolysis Bullosa Acquisita [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312] PubMed: 34557502
Idelalisib Rescues Natural Killer Cells from Monocyte-Induced Immunosuppression by Inhibiting NOX2-Derived Reactive Oxygen Species [ Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541] PubMed: 32967913

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.