Homo-PROTAC cereblon degrader 1

Catalogusnr.S2881 Batch:S288101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₃₂H₃₂N₆O₁₀

Molecuulgewicht

660.63

CAS-nr.

2244520-98-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (151.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.500mg/ml (3.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) is een potente en efficiënte cereblon (CRBN) degrader met minimale effecten op IKZF1 en IKZF3.

Doelen

CRBN

In vitro

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985), een zeer potente en efficiënte Cereblon (CRBN) degrader met slechts minimale effecten op pomalidomide neosubstraten IKZF1 en IKZF3, heeft geen effecten op de proliferatie van verschillende cellijnen, voorkomt pomalidomide-geïnduceerde degradatie van IKZF1 en IKZF3, en antagoniseert de effecten van pomalidomide op multiple myeloomcellen in verschillende multiple myeloomcellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T Concentraties 0.1 µM Incubatietijd 3 h Methode HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T
Concentraties
0.1 µM
Incubatietijd
3 h
Methode
HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30118587/

Sellecks Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Is geciteerd door 2 Publicaties

LDC000067, a CDK9 inhibitor, unveils promising results in suppressing influenza virus infections in vitro and in vivo [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224]	PubMed: 39565117
Cereblon regulates NK cell cytotoxicity and migration via Rac1 activation [ Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269]	PubMed: 34392531

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.