GW6471

Catalogusnr.S2798 Batch:S279807

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C35H36F3N3O4
Molecuulgewicht 619.67 CAS-nr. 880635-03-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GW 6471 is een krachtige antagonist van PPARα met een IC50 van 0,24 μM.
Doelen
PPARα
(Cell-free assay)
0.24 μM
In vitro

GW6471 remt de GW409544-geïnduceerde activering van PPARα volledig met een IC50 van 0,24 μM. Deze verbinding in een concentratiebereik van 0,001-10 μM verstoort de interacties tussen PPAR en coactivator-motieven afgeleid van SRC-1 of CBP, maar bevordert de binding van de corepressor-motieven van SMRT of N-CoR. Het neemt een U-vormige configuratie aan en wikkelt zich om C276 van helix 3, vernietigt de integriteit van de ladingsklem maar laat voldoende ruimte over voor de extra helixdraai van het corepressor-motief in de PPAR/GW6471/SMRT-complexen.

Deze chemische stof in een concentratie van 10 μM voorkomt significant cardiale myocytendifferentiatie en resulteert in een verminderde expressie van cardiale sarcomere eiwitten (d.w.z. α-actinine, troponine-T) en specifieke genen (d.w.z. α-MHC, MLC2v) op een tijdsafhankelijke manier door PPARα te remmen.

In Vivo

GW6471 is een potente PPARα antagonist.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Bindingstests

    De effecten van GW6471 op de interactie van coactivator- en corepressorpeptiden met PPAR worden bepaald door middel van chemisch-gemedieerde fluorescentie-energieoverdrachtstests. De experimenten worden uitgevoerd met 5 nM PPARα LBD van gebiotinyleerd peptide dat individuele motieven bevat, volgens de fabrikant
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    Male athymic Nu/Nu mice

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

Sellecks GW6471 Is geciteerd door 28 Publicaties

Sorafenib enhanced the function of myeloid-derived suppressor cells in hepatocellular carcinoma by facilitating PPARα-mediated fatty acid oxidation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):34] PubMed: 39876004
Macrophage-derived VISTA engages with LRIG1 and hinders gut epithelial repair in colitis [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y] PubMed: 40883589
Nutrient deficiency-induced downregulation of SNX1 inhibits ferroptosis through PPARs-ACSL1/4 axis in colorectal cancer [ Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409] PubMed: 40095264
Formononetin ameliorates depression-like behaviors through rebalancing microglia M1/M2 polarization and inhibiting NLRP3 inflammasome: involvement of activating PPARα-mediated autophagy [ Mol Med, 2025, 31(1):153] PubMed: 40275171
Berberine Attenuates Nonalcoholic Hepatic Steatosis by Regulating Lipid Droplet-Associated Proteins: In Vivo, In Vitro and Molecular Evidence [ J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524] PubMed: 40194991
FNDC4 Prevents Aging-Related Cardiac Dysfunction: By Restoring AMPKα/PPARα-Dependent Mitochondrial Function [ JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222] PubMed: 40464727
Suppression of ferroptosis by vitamin A or radical-trapping antioxidants is essential for neuronal development [ Nat Commun, 2024, 15(1):7611] PubMed: 39218970
CD24 negativity reprograms mitochondrial metabolism to PPARα and NF-κB-driven fatty acid β-oxidation in triple-negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 587:216724] PubMed: 38373689
Tubular CPT1A deletion minimally affects aging and chronic kidney injury [ JCI Insight, 2024, 9(6)e171961] PubMed: 38516886
PIM1 drives lipid droplet accumulation to promote proliferation and survival in prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(6):406-419] PubMed: 38097734

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.