GSK8612

Catalogusnr.S8872 Batch:S887202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H17BrF3N7O2S
Molecuulgewicht 520.33 CAS-nr. 2361659-62-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.18 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.84 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK8612 is een zeer krachtige en selectieve remmer voor TBK1 (Tank-binding Kinase-1) met een pKd van 8,0. Binnen 10-voudige affiniteit met betrekking tot TBK1 konden geen off-targets van deze verbinding worden geïdentificeerd.
Doelen
TBK1
6.8(pIC50)
In vitro

In cellulaire assays remt deze kleine molecule de toll-like receptor (TLR)3-geïnduceerde interferon regulatory factor (IRF)3-fosforylering in Ramos-cellen en type I interferon (IFN)-secretie in primaire humane mononucleaire cellen. In THP1-cellen is deze verbinding in staat de secretie van interferon beta (IFNβ) te remmen als reactie op dsDNA en cGAMP, de natuurlijke ligand voor STING. Het heeft een lagere affiniteit voor gefosforyleerd TBK1. Dit chemische middel remt recombinant TBK1 met een gemiddelde pIC50 van 6,8 in een biochemische functionele assay. De werkelijke selectiviteit van deze verbinding voor TBK1 in de cellen zal afhangen van de activeringstoestand van TBK1.
In Vivo

Deze verbinding is sterk eiwitgebonden in muizen-, ratten- en mensenbloed.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Ramos cells

  • Concentraties

    6.8 (pKd)

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Ramos cells were exposed to GSK8612 for 60 min in cell culture media (RPMI1640, Gibco) containing 2% fetal bovine serum (FBS, Gibco) and then stimulated with poly(I:C) (30 µg/mL, Invivogen) for 120 min at 37°C, 5% CO2.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Male BALB/c nude and C57BL/6 mice

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

Sellecks GSK8612 Is geciteerd door 25 Publicaties

Microbial metabolite drives ageing-related clonal haematopoiesis via ALPK1 [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8] PubMed: 40269158
Reconstitution of BNIP3/NIX-mitophagy initiation reveals hierarchical flexibility of the autophagy machinery [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287] PubMed: 40715440
TBK1 is a signaling hub in coordinating stress-adaptive mechanisms in head and neck cancer progression [ Autophagy, 2025, 1-23.] PubMed: 40114316
Anti-galectin-9 therapy synergizes with EGFR inhibition to reprogram the tumor microenvironment and overcome immune evasion [ J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010926] PubMed: 40664443
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
Anti-herpetic tau preserves neurons via the cGAS-STING-TBK1 pathway in Alzheimer's disease [ Cell Rep, 2025, 44(1):115109] PubMed: 39753133
TBK1 phagosomal recruitment enhances antifungal immunity via positive feedback regulation with SRC [ Cell Rep, 2025, 44(7):115972] PubMed: 40638388
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Control of mitophagy initiation and progression by the TBK1 adaptors NAP1 and SINTBAD [ Nat Struct Mol Biol, 2024, 31(11):1717-1731] PubMed: 38918639
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9] PubMed: 39304793

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.