GSK503

Catalogusnr.S7804 Batch:S780401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C31H38N6O2
Molecuulgewicht 526.67 CAS-nr. 1346572-63-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.87 mM)
Ethanol 26 mg/mL (49.36 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (9.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (9.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK503 is een krachtige en specifieke EZH2 methyltransferase remmer.
Doelen
EZH2
8 nM
In vitro GSK503 remt de methyltransferase-activiteit van WT en mutante EZH2 met vergelijkbare potentie. In een panel van zeven DLBCL-cellijnen veroorzaakt deze verbinding groeiremming en de effecten worden versterkt door ABT737 of Obatoclax.
In Vivo Bij C57BL6-muizen geïmmuniseerd met SRBC, verminderde GSK503 (150 mg/kg, i.p.) het niveau van H3K27me3 in splenocyten. Bij mannelijke SCID-muizen met SUDHL4- en SUDHL6-tumoren, remt deze verbinding de tumorgroei. Bij C57Bl/6-muizen met murine B16-F10-tumoren, vermindert deze chemische stof significant de globale H3K27me3-niveaus, remt het de tumorgroei en onderdrukt het vrijwel de metastasevorming.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • In vitro biochemische assays tegen histone-acetylasen

    GSK503 wordt geprofileerd om de remming tegen een panel van histone-acetylasen te beoordelen. Deze verbinding wordt opgelost in DMSO en getest in 10-dosis IC50-modus met 3-voudige seriële verdunning beginnend bij 100 μM, met een uiteindelijke DMSO-concentratie van 2%. Anacardic Acid wordt gebruikt als positieve controle voor CBP, GCN5 en pCAF en getest in 10-dosis IC50-modus met 3-voudige seriële verdunning beginnend bij 100 μM. Curcumine wordt gebruikt als positieve controle voor KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B en p300, en getest in 10-dosis IC50-modus met 3-voudige seriële verdunning beginnend bij 100 μM. Reacties worden uitgevoerd bij 3,08 μM Acetyl-CoA. Voor CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF en p300 is het gebruikte substraat histone H3. Voor KAT5 en MYST4/KAT6B zijn de gebruikte substraten respectievelijk histone H2A en histone H4.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Male SCID mice bearing SUDHL4 and SUDHL6 tumors

  • Doseringen

    150 mg/kg daily

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Klantproductvalidatie

LC3B‐II levels are increased following 120 h treatment of GSK503 (G, CRMM1 and CRMM2 at 10 μm, and CM2005.1 at 15 μm) or UNC1999 (U, 6 μm).

Gegevens van [ , , J Pathol, 2018, 245(4):433-444 ]

Sellecks GSK503 Is geciteerd door 9 Publicaties

Inhibition of histone methyltransferase EZH2 for immune-interception of colorectal cancer in Lynch syndrome [ JCI Insight, 2025, e177545] PubMed: 39946195
Study on the Effect of EZH2 Inhibitor Combined with TIGIT Monoclonal Antibody against Multiple Myeloma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603] PubMed: 37239949
PRC2-mediated epigenetic suppression of type I IFN-STAT2 signaling impairs antitumor immunity in luminal breast cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-22-0736] PubMed: 36222718
EZH2-mediated H3K27me3 is a predictive biomarker and therapeutic target in uveal melanoma [ Front Genet, 2022, 13:1013475] PubMed: 36276954
An Evolutionarily Conserved Function of Polycomb Silences the MHC Class I Antigen Presentation Pathway and Enables Immune Evasion in Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(4):385-401] PubMed: 31564637
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
Epigenetic drift of H3K27me3 in aging links glycolysis to healthy longevity in Drosophila [ Elife, 2018, 7e35368] PubMed: 29809154
Overexpression of EZH2 in conjunctival melanoma offers a new therapeutic target [Cao J, et al. J Pathol, 2018, 245(4):433-444] PubMed: 29732557
Human Papillomavirus Downregulates the Expression of IFITM1 and RIPK3 to Escape from IFNγ- and TNFα-Mediated Antiproliferative Effects and Necroptosis. [Ma W, et al. Front Immunol, 2016, 7:496] PubMed: 27920775

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.