GSK3179106

Catalogusnr.S8821 Batch:S882101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H21F4N3O4
Molecuulgewicht 467.41 CAS-nr. 1627856-64-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.83 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK3179106 is een potente, selectieve en darmgerichte pyridon-scharnierbindende kleine molecule RET (c-RET) kinase-remmer met een RET IC50 van 0,3 nM en deze verbinding is werkzaam in vivo.
Doelen
RET
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

GSK3179106 heeft een zuiver genotoxisch profiel zonder ingebedde genotoxiciteitsrisico's en bezit een goede kinaseselectiviteit: slechts 26 van een set van >300 recombinante kinases blijken te worden geremd bij een testconcentratie van 1 μM.
In Vivo

PK met een enkele IV-dosis (bolus, 0,06 mg/kg) bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten van verbinding GSK3179106 geformuleerd als 0,04 mg/mL in DMSO/6% HP-beta-CD = 5:95 met een pH van 7 als een heldere oplossing toont een lage blootstelling met een AUC van 102 ng·h/mL. Orale PK wordt geëvalueerd met hetzelfde doseringsschema als het in vivo colonsensitiviteitsmodel, zeven doses van 10 mg/kg gegeven over 3,5 dagen. Volledige darm-PK-metingen worden ook gedaan om de PK/PD-relatie te helpen begrijpen — het onthult hoge concentraties van deze verbinding in de darminhoud, jejunum, duodenum en ileum, boven die in plasma.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    0.06 mg/kg

  • Toediening

    IV

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034590/

Sellecks GSK3179106 Is geciteerd door 1 Publicatie

GSK3179106 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation and acute lung injury by targeting P38 MAPK [ Respir Res, 2024, 25(1):388] PubMed: 39468539

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.