In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
GSK269962A HCl is een selectieve ROCK(Rho-geassocieerde proteïnekinase) remmer met IC50 waarden van respectievelijk 1,6 en 4 nM voor ROCK1 en ROCK2.
Doelen
ROCK1 (Cell-free assay)
ROCK2 (Cell-free assay)
MSK1 (Cell-free assay)
RSK1 (Cell-free assay)
1.6 nM
4 nM
49 nM
132 nM
In vitro
GSK269962A schafte de door angiotensine II geïnduceerde actine stressvezelformatie in humane gladde spieren volledig af. Een dergelijk onderdrukkend effect op de actinevezelformatie werd waargenomen vanaf ongeveer 1 μM GSK269962A. GSK269962A induceerde vasorelaxatie in voorgeconstricteerde ratten aorta (weefselbaden) met een IC50 van 35 nM. De door GSK269962A geïnduceerde relaxatie is reversibel. GSK269962A onderdrukte IL-6 mRNA transcriptie en verminderde LPS-geïnduceerde IL-6 en TNF-α eiwitproductie in macrofagen.
In Vivo
Orale toediening van GSK269962A produceerde een diepgaande dosisafhankelijke verlaging van de systemische bloeddruk bij spontaan hypertensieve ratten. De verlaging van de bloeddruk was acuut en substantieel. Het maximale effect op de bloeddruk werd ongeveer 2 uur na orale gavages waargenomen. De verlaging van de bloeddruk ging gepaard met een acute, dosisafhankelijke toename van de hartslag, vermoedelijk als gevolg van de activering van het baroreflexmechanisme. ROCK-inhibitie met behulp van GSK 269962 in de dosis van 10 mg/kg, leidde op zijn beurt tot een toename van VV (geürineerd volume), PVR (restvolume na urineren), VT (volumedrempel), VE (urineerefficiëntie), ICI (intercontractie-interval), BC (blaascompliantie) en VTNVC (volumedrempel om NVC op te wekken). De inhibitie van de ROCK-pathway via GSK 269962 leek geen effect te hebben op HR (hartslag), SBP (systolische bloeddruk), MBP (systolische bloeddruk) of DBP (diastolische bloeddruk). NVC: niet-urineren samentrekkingen.
Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.
B. anthracis Lethal Toxin but not Edema Toxin, Increases Pulmonary Artery Pressure and Permeability in Isolated Perfused Rat Lungs
[Cui X Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2019, 10.1152/ajpheart.00685.2018]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
