4-Methylpyridine (verwarmd met een waterbad van 50 ºC)
12 mg/mL
(29.23 mM)
DMSO (verwarmd met een waterbad van 50 ºC)
8.8 mg/mL
(21.43 mM)
Water
Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.440mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Vesatolimod (GS-9620) is een krachtige en selectieve oraal actieve kleine molecuul agonist van Toll-like receptor 7.
Doelen
TLR7
In vitro
Vesatolimod (GS-9620) remde krachtig de virale replicatie in perifere bloedmononucleaire cellen (PBMC's), vooral wanneer het 24 tot 48 uur vóór HIV-infectie werd toegevoegd (EC50 = 27 nM). Depletie van pDC's, maar niet van andere immuuncelsubsets uit PBMC-culturen, onderdrukte de antivirale activiteit ervan.
In Vivo
Kortdurende orale toediening van Vesatolimod (GS-9620) zorgt voor langdurige onderdrukking van serum- en lever-HBV-DNA. Deze verbinding induceert de productie van IFN-α en andere cytokines en chemokines, en activeert ISG's, natuurlijke killercellen en lymfocytensubsets. De behandeling vermindert viraal DNA, serumniveaus van HB-oppervlakteantigeen, HB e-antigeen en het aantal HBV-antigeen-positieve hepatocyten, terwijl de apoptose van hepatocyten toeneemt. Momenteel wordt het klinisch geëvalueerd voor de behandeling van chronische HBV-infectie en voor het verminderen van latente reservoirs bij viraal onderdrukte HIV-geïnfecteerde patiënten.
Vesatolimod (GS-9620) is tested using uninfected PBMCs from individual donors, which are first activated in bulk using PHA and IL-2 at 37°C for 48 hours and then seeded into 96-well plates at a density of 2 x 105 cells per well before being dosed in triplicate with 4-fold serial dilutions of this compound prepared in RPMI cell culture medium. Cells are incubated in a 5% CO2 incubator at 37°C for a period of 5 days. At the end of the assay,
cell viability is assessed.
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
