In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
GNF-7 is een potente type-II kinase Bcr-Abl-remmer met een IC50 van <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM en 133 nM voor respectievelijk M351T, T315I, E255V, G250E en c-Abl.
Doelen
M351T
T315I
E255V
c-Abl
G250E
<5 nM
61 nM
122 nM
133 nM
136 nM
In vitro
GNF-7 vertoont een potente antiproliferatieve activiteit tegen wild-type en mutante Bcr-Abl Ba/F3 cellen met een IC50 van minder dan 11 nM. In menselijke colonkankercellen (Colo205 en SW620) vertoont deze verbinding ook een uitstekende groeiremmende activiteit met een IC50 van respectievelijk 5 nM en 1 nM. Het remt potent en selectief NRAS-afhankelijke acute myeloïde leukemie en acute lymfoblastische leukemiecellen door gecombineerde remming van ACK1/AKT en GCK.
In Vivo
GNF-7 vertoont uitstekende farmacokinetische parameters bij muizen. In een bioluminescent xenograftmuismodel dat gebruikmaakt van een getransformeerde T315I-Bcr-Abl-Ba/F3-cellijn, remt deze verbinding (10 mg/kg, p.o.) de tumorgroei effectief. Bij NSG-muizen met menselijke mutante NRAS-expresserende MOLT-3-luc+-tumoren vermindert deze verbinding (15 mg/kg, p.o.) de ziektelast aanzienlijk, verlengt de algehele overleving en veroorzaakt een sterke onderdrukking van fosfo-AKT en fosfo-RPS6.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
