FSLLRY-NH2 TFA

Catalogusnr.S9915 Batch:S991501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₄₁H₆₁F₃N₁₀O₁₀

Molecuulgewicht

910.98

CAS-nr.

245329-02-6 (free base)

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (109.77 mM)

Water

50 mg/mL (54.88 mM)

Ethanol

7 mg/mL (7.68 mM)

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.710mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) is een selectieve protease-geactiveerde receptor 2 (PAR2)-remmer met een ic50 van 50 µM in PAR2-KNRK-cellen.

Doelen

PAR2
(in PAR2-KNRK cells)

50 µM

In vitro

FSLLRY-NH2 blokkeert het vermogen van trypsine om PAR(2) te activeren, hetzij in PAR(2)-expressie Kirsten virus-getransformeerde nier (KNRK) cellijnen of in een ratten aorta ringpreparaat. Het mechanisme van deze activiteit omvat geen eenvoudige remming van de proteolytische activiteit van trypsine, maar mogelijk door interactie met een 'tethered ligand' receptor-dockingsite.<a class="sref"href="#s_ref">[1]</a>

In Vivo

Behandeling met FSLLRY-NH2 verbetert de neurologische uitkomst aanzienlijk en vermindert het aantal degenererende hippocampale neuronen na ACA (asfyctische CA).

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Cellijnen Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells Concentraties 200 μM Incubatietijd 1 h Methode KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.
Dierstudie:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Dierlijke modellen ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley) Doseringen 50 μg Toediening i.n.

Celassay:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Cellijnen
Kirsten virus-transformed kidney (KNRK) cells
Concentraties
200 μM
Incubatietijd
1 h
Methode
KNRK cells are incubated with 10 nM trypsin at 37°C for 10 to 60 min in the presence or absence of 200 μM FSLLRY-NH2. The absorbance of the released resorufin, reflecting proteolytic activity, is measured using a Beckman DU 640B Spectrophotometer at 574 nm for assay of proteolytic activity of trypsin.

Dierstudie:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Dierlijke modellen
ACA rat mode rats(ladult male Sprague-Dawley)
Doseringen
50 μg
Toediening
i.n.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32020571/

Sellecks FSLLRY-NH2 TFA Is geciteerd door 1 Publicatie

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]	PubMed: 39822538

PAR2 promotes malignancy in lung adenocarcinoma [ Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426]

PubMed: 39822538

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.