FPS-ZM1

Catalogusnr.S8185 Batch:S818501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H22ClNO
Molecuulgewicht 327.85 CAS-nr. 945714-67-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.26 mM)
Ethanol 65 mg/mL (198.26 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving FPS-ZM1 is een bloed-hersenbarrière-permeabele, niet-toxische, tertiaire amideverbinding die een hoge affiniteit RAGE-specifieke remmer is, die Aβ-binding aan het V-domein van RAGE blokkeert.
Doelen
RAGE
In vitro FPS-ZM1 blokkeert Aβ-binding aan het V-domein van RAGE en remde Aβ40- en Aβ42-geïnduceerde cellulaire stress in RAGE-expresserende cellen in vitro. Het blokkeert ook de binding van andere liganden aan RAGE, zoals S100B, AGE, en HMGB1, waarvan is gesuggereerd dat ze bijdragen aan RAGE-gemedieerde langdurige weefselschade in modellen van diabetes, immuun-/ontstekingsziekten en AD.
In Vivo FPS-ZM1 is niet-toxisch voor muizen en passeert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière (BBB). Het controleert effectief de progressie van een Aβ-gemedieerde hersenaandoening en de gerelateerde neurovasculaire en cognitieve disfunctie bij 17 maanden oude APPsw/0-muizen met volledig ontwikkelde Aβ- en amyloïde pathologie door RAGE-acties bij de BBB en in de hersenen te blokkeren. Bovendien blokkeert deze verbinding RAGE-afhankelijke BACE1-expressie en -activiteit in de hersenen van 17 maanden oude APPsw/0-muizen

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    CHO cells

  • Concentraties

    10 nM to 10 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the WST-8 Assay Kit.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    1 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406537/

Klantproductvalidatie

<p>FPS-ZM1 suppresses S100B promoted migration and invasion abilities. *P < 0.05, **P < 0.01 vs “CM” groups; &P < 0.05, &&P < 0.01 vs “S100B+FPS” groups.</p>

, , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 495(1):78-85

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n=6).

Gegevens van [ , , Int Immunopharmacol, 2018, 59:187-196 ]

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n = 6).(G) Western blot analysis of p-Lrp6, t-Lrp6, and RAGE in the whole lung. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. (H) Western blot analysis of β-catenin target genes. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. Data are expressed as mean ± SEMs (n = 6). *p < 0.05 compared with the AOO group; #p < 0.05 compared with the TDI group.

Gegevens van [ , , International Immunopharmacology, 2018, 59:187-196 ]

Sellecks FPS-ZM1 Is geciteerd door 31 Publicaties

Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878] PubMed: 40368806
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Circulating extracellular vesicles from patients with traumatic brain injury induce cerebrovascular endothelial dysfunction [ Pharmacol Res, 2023, 192:106791] PubMed: 37156450
The TRIM21-FOXD1-BCL-2 axis underlies hyperglycaemic cell death and diabetic tissue damage [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):825] PubMed: 38092733
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
Effects of HMGB1/RAGE/cathespin B inhibitors on alleviating hippocampal injury by regulating microglial pyroptosis and caspase activation in neonatal hypoxic-ischemic brain damage [ J Neurochem, 2023, 167(3):410-426] PubMed: 37753942
Proinflammatory S100A9 Stimulates TLR4/NF-κB Signaling Pathways Causing Enhanced Phagocytic Capacity of Microglial Cells [ Immunol Lett, 2023, 255:54-61] PubMed: 36870421
Stratification of radiosensitive brain metastases based on an actionable S100A9/RAGE resistance mechanism [ Nat Med, 2022, 28(4):752-765] PubMed: 35411077
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
Elevated neutrophil extracellular traps by HBV-mediated S100A9-TLR4/RAGE-ROS cascade facilitate the growth and metastasis of hepatocellular carcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12388] PubMed: 36346061

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.