FIPI

Catalogusnr.S7321 Batch:S732101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H24FN5O2
Molecuulgewicht 421.47 CAS-nr. 939055-18-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (106.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.250mg/ml (5.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.750mg/ml (1.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving FIPI (5-Fluor-2-indolyl deschloorhaloperidol), een derivaat van haloperidol, is een krachtige en selectieve remmer van phospholipase D met een IC50 van respectievelijk 25 nM en 20 nM voor PLD1 en PLD2.
Doelen
PLD2
(Cell-free assay)		 PLD1
(Cell-free assay)
20 nM 25 nM
In vitro

FIPI remt zowel PLD1 als PLD2 op een dosisafhankelijke manier, met een verlies van 50% activiteit waargenomen bij ongeveer 25 nM. Deze verbinding doorkruist efficiënt celmembranen en remt de werking van PLD1 en PLD2 op hun endogene substraat in de cytoplasmatische omgeving.
In Vivo

Muizen die FIPI ontvangen in een dosis van 3 mg/kg vertonen een verminderde occlusieve trombosevorming na chemische beschadiging van de halsslagaders of mesenteriale arteriolen. Op dezelfde manier hebben deze met de verbinding behandelde muizen kleinere infarctgroottes en significant betere motorische en neurologische functie 24 uur na tijdelijke occlusie van de middelste hersenslagader. Dit beschermende effect is niet geassocieerd met grote intracerebrale bloedingen of verlengde staartbloedingstijden.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells

  • Concentraties

    7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM

  • Incubatietijd

    5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min

  • Methode

    For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[3H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1-/-/Pld2-/- mice

  • Doseringen

    3 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Sellecks FIPI Is geciteerd door 2 Publicaties

DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408] PubMed: 41250029
A light-controlled phospholipase C for imaging of lipid dynamics and controlling neural plasticity [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4] PubMed: 38582083

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.