In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Esmolol is een cardioselectieve bèta1-receptorblokker met een snelle aanvang, een zeer korte werkingsduur en geen significante intrinsieke sympathicomimetische of membraanstabiliserende activiteit bij therapeutische doseringen.
Doelen
Human β1-Receptor
Human β2-Receptor
194 nM(Ki)
5.8 μM(Ki)
In vitro
Esmolol werkt als een farmacochaperonne: Langdurige blootstelling van cellen aan esmolol verhoogde de oppervlakteniveaus van β1-Adrenergic Receptor.
HEK293 cells expressing human β1- and β2-adrenergic receptors
Concentraties
1 μM
Incubatietijd
40 min
Methode
Cells are seeded into 6-cm dishes in DMEM containing 10% FCS, allowed to adhere for 8 hours, and then rendered quiescent by serum starvation for 16 hours. Cells are subsequently stimulated by addition of medium containing or lacking 1 μM esmolol, 1 μM landiolol, or 1 μM isoproterenol (as a positive control). Cells are maintained at 37°C for up to 40 minutes, the incubation is terminated by rapid rinsing with ice-cold PBS. Thereafter, the dish is immediately immersed in liquid nitrogen. After rapid thawing, cells were disrupted by addition of 80 μl of lysis buffer, 1% Nonidet P-40, 0.1% SDS, 250 IU/ml aprotinin, and 40 μg/ml leupeptin. The cellular debris was removed by centrifugation at 10,000g for 10 minutes, and the total protein content was measured photometrically using bicinchoninic acid.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27451411/
Sellecks Esmolol Is geciteerd door 1 Publicatie
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro
[ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
