Technische gegevens
| Formule | C25H30N6O2 |
||||||
| Molecuulgewicht | 446.54 | CAS-nr. | 1346242-81-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (199.31 mM) | ||||
| Ethanol | 89 mg/mL (199.31 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare pan-fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR)-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||||||
| In vitro | JNJ-42756493 is een krachtige, orale pan-FGFR tyrosinekinaseremmer met halfmaximale inhiberende concentratiewaarden in het lage nanomolaire bereik voor alle leden van de FGFR-familie (FGFR1 tot FGFR4), met minimale activiteit op vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR) kinasen vergeleken met FGFR kinasen (ongeveer 20-voudig potentieverschil). In vitro is de proliferatie van cellen behandeld met deze verbinding verminderd, geassocieerd met verhoogde apoptotische dood en verminderde celoverleving. |
||||||
| In Vivo | In vivo wordt de groei van NCI-H716 tumoren met 5 dagen vertraagd door alleen medicamenteuze behandeling, hoewel wanneer de medicijntoediening wordt gestopt, het relatieve tumorvolume toenam vergeleken met de controle. Deze verbinding vertoont gunstige medicijnachtige eigenschappen en vertoont een hoge distributie naar long-, lever- en nierweefsel. Het wordt goed verdragen bij werkzame doses en resulteert in potente dosisafhankelijke antitumoractiviteit, vergezeld van farmacodynamische modulatie van tumor-FGFR en stroomafwaartse pathwaycomponenten. |
Protocol (uit referentie)
| Celassay: |
|
|---|---|
| Dierstudie: |
|
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
, , Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536
Sellecks Erdafitinib (JNJ-42756493) Is geciteerd door 40 Publicaties
| Single-cell analysis reveals transcriptomic features and therapeutic targets in primary pulmonary lymphoepithelioma-like carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):394] | PubMed: 40057671 |
| Using Cancer-Associated Fibroblasts as a Shear-Wave Elastography Imaging Biomarker to Predict Anti-PD-1 Efficacy of Triple-Negative Breast Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525] | PubMed: 40332007 |
| FGFR inhibition augments anti-PD-1 efficacy in murine FGFR3-mutant bladder cancer by abrogating immunosuppression [ J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241] | PubMed: 38226620 |
| Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] | PubMed: 38380561 |
| Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] | PubMed: 39226398 |
| FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] | PubMed: 39621133 |
| Targeting metabolic reprogramming to overcome drug resistance in advanced bladder cancer: insights from gemcitabine- and cisplatin-resistant models [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13684] | PubMed: 38874588 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] | PubMed: 37377403 |
| "Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8] | PubMed: 36604765 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.