Technische gegevens
| Formule | C20H21F6N7O4S |
||||||
| Molecuulgewicht | 569.48 | CAS-nr. | 1650550-25-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (175.59 mM) | ||||
| Ethanol | 10 mg/mL (17.55 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Enasidenib(AG-221) Mesylate is een oraal beschikbare, selectieve en krachtige remmer van mutant isocitrate Dehydrogenase 2 (IDH2). | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Van de verbinding is aangetoond dat het de 2-HG-niveaus met >90% verlaagt en histone- en deoxyribonucleïnezuur (DNA)-hypermethylatie in vitro omkeert, en differentiatie induceert in leukemiecelmodellen. |
|
| In Vivo | AG-221 is in staat om 2HG, dat wordt aangetroffen in het beenmerg, plasma en de urine van geënte muizen, krachtig te verminderen. De behandeling induceerde ook een dosisafhankelijk, statistisch significant overlevingsvoordeel. Een proliferatieve uitbarsting van de mensspecifieke CD45+ blastcellen wordt gevolgd door cellulaire differentiatie, gemeten aan de hand van de expressie van CD11b, CD14 en CD15 en celmorfologie na AG-221-behandeling. AG-221-behandeling herstelt ook de differentiatie van megakaryocyt-erytroïde voorlopercellen (MEP) die wordt onderdrukt door mutante IDH2-expressie en keert de effecten van mutante IDH2 op DNA-methylatie in mutante stam-/voorlopercellen om. Klinische studies die IDH2-remmers combineren met andere gerichte AML-therapieën zijn gerechtvaardigd om de therapeutische werkzaamheid te vergroten. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie: |
|
|---|
Referenties
|
Sellecks Enasidenib(AG-221) Mesylate Is geciteerd door 3 Publicaties
| Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11] | PubMed: 34289383 |
| Mutant Idh2 Cooperates with a NUP98-HOXD13 Fusion to Induce Early Immature Thymocyte Precursor ALL [ Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046] | PubMed: 34321240 |
| All-Trans Retinoic Acid Synergizes with Enasidenib to Induce Differentiation of IDH2-Mutant Acute Myeloid Leukemia Cells [ Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773] | PubMed: 32882760 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.