Emricasan (IDN-6556)

Catalogusnr.S7775 Batch:S777506

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H27F4N3O7

Molecuulgewicht 569.50 CAS-nr. 254750-02-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Ethanol 100 mg/mL (175.59 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) is een krachtige irreversibele pan-caspase remmer. Emricasan is een remmer van Zika virusinfectie.
Doelen
caspase
In vitro Emricasan (IDN-6556), ook wel PF-03491390 genoemd, is een remmer van geactiveerde caspasen met sub- tot nanomolaire activiteit in vitro. Het vertoont neuroprotectieve activiteit voor hNPC's, maar onderdrukt de ZIKV-replicatie niet.
In Vivo In het murine NASH-model worden stellaatcelactivering en hepatische fibrogenese verminderd door toediening van Emricasan (IDN-6556), een pan-caspase-remmer. Het vermindert leverletsel maar geen metabole ontregeling bij NASH en verbetert ook ontsteking. Deze verbinding wordt momenteel geëvalueerd in fase 2 klinische studies voor de vermindering van hepatisch letsel en leverfibrose veroorzaakt door chronische HCV-infectie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[2]
  • Cellijnen

    Astrocytes

  • Concentraties

    9 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Astrocytes are mock-infected, treated with DMSO or treated with 2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan (IDN-6556), or a combination of 92 μM PHA-690509 and this compound for 1 h before infection with PRVABC59 (MOI = 0.5). Cells are fixed 24 h after infection and stained for ZIKVE and nuclei.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6J mice

  • Doseringen

    0.3mg/kg/day

  • Toediening

    i.g.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27571349/

Sellecks Emricasan (IDN-6556) Is geciteerd door 78 Publicaties

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] PubMed: 40436823
RIPK1 autophosphorylation at S161 mediates cell death and inflammation [ J Exp Med, 2025, 222(12)e20250279] PubMed: 40996439
IFNγ augments TKI efficacy by alleviating protein unfolding stress to promote GSDME-mediated pyroptosis in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):512] PubMed: 40645933
Establishment of bovine extraembryonic endoderm stem cells enables efficient blastoid formation [ Cell Rep, 2025, 44(6):115707] PubMed: 40402743
Pan-caspase inhibitors induce secretion of HIV-1 latency reversal agent lymphotoxin-alpha from cytokine-primed NK cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):44] PubMed: 39905001
Caspase cleavage of Kaposi sarcoma-associated herpesvirus proteins: a role for K5 in preventing caspase-mediated cell death during lytic replication [ J Virol, 2025, 99(9):e0062225] PubMed: 40882004
Protocol for purifying primitive neural progenitors by fractional passaging to generate astroglia-enriched cerebral organoid [ STAR Protoc, 2025, 6(4):104142] PubMed: 41091601
Morphogen-guided neocortical organoids recapitulate regional areal identity and model neurodevelopmental disorder pathology [ bioRxiv, 2025, 2025.09.02.672952] PubMed: 40950130

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.