Olodanrigan (EMA401)

Catalogusnr.S0326 Batch:S032601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H29NO5
Molecuulgewicht 507.58 CAS-nr. 1316755-16-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.01 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) is een zeer selectieve, oraal actieve, perifeer gerestricteerde antagonist van de angiotensin II type 2 receptor (AT2R). De pijnstillende werking ervan lijkt de remming van verhoogde AngII/AT2R geïnduceerde p38 en p42/p44 MAPK-activering te omvatten en zodoende de remming van hyperexcitabiliteit en uitgroei van DRG-neuronen te bewerkstelligen.
Doelen
AT2R
In vitro

Olodanrigan (EMA401) kan inwerken op paracriene/autocriene mechanismen bij perifere zenuwuiteinden, of intracriene mechanismen, om neuropathische pijnsignalering in AngII/NGF/TRPV1-convergerende routes te verminderen.
In Vivo

EMA401, een selectieve antagonist van kleine moleculen van de AT2R, resulteert in een significante vermindering van het thèta-vermogen en een toename van de pootonttrekkingslatentie (PWL) bij ratten op dag 14 na chronische constrictieletsels (CCI).

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    rat DRG neurons

  • Concentraties

    10, 100 nM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + Olodanrigan (EMA401) (10 and 100 nM respectively), 100 nM of this compound, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve

  • Doseringen

    1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)

  • Toediening

    i.v.; p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.