Elimusertib (BAY 1895344)

Catalogusnr.S9864 Batch:S986401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₀H₂₁N₇O

Molecuulgewicht

375.43

CAS-nr.

1876467-74-1

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

17 mg/mL (45.28 mM)

Ethanol

3 mg/mL (7.99 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Elimusertib (BAY-1895344) is een zeer potente en zeer selectieve ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor met een IC50 van 7 nM. Elimusertib remt krachtig de proliferatie van een breed spectrum van humane tumorcellijnen met een mediane IC50 van 78 nM.

Doelen

ATR
(Cell-free assay)

7 nM

In vitro

Elimusertib (BAY-1895344) remt de groei en levensvatbaarheid van tumorcellen en vertoont een potente antiproliferatieve activiteit in een breed spectrum van menselijke tumorcellijnen.

In Vivo

In kankerxenograftmodellen met DNA-schadereparatiedeficiënties vertoont Elimusertib (BAY-1895344) een sterke monotherapie-werkzaamheid.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines Concentraties 3–300 nM Incubatietijd 72 to 96 hours Methode The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice Doseringen 50 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines
Concentraties
3–300 nM
Incubatietijd
72 to 96 hours
Methode
The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice
Doseringen
50 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

Sellecks Elimusertib (BAY 1895344) Is geciteerd door 12 Publicaties

REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431]	PubMed: 40106439
Enhancing PDAC therapy: Decitabine-olaparib synergy targets KRAS-dependent tumors [ iScience, 2025, 28(2):111842]	PubMed: 40008360
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043]	PubMed: 40052411
Epigenetic targeting of PGBD5-dependent DNA damage in SMARCB1-deficient sarcomas [ bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420]	PubMed: 38766189
MGMT function determines the differential response of ATR inhibitors with DNA-damaging agents in glioma stem cells for GBM therapy [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165]	PubMed: 38213834
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]	PubMed: 37272932
The suppression of ATR/Chk1 pathway by Elimusertib ATR inhibitor in triple negative breast cancer cells [ Am J Transl Res, 2023, 15(7):4902-4911]	PubMed: 37560219
RUVBL1 and RUVBL2 as Novel Druggable DNA Damage Response Regulators in the N-Myc Regulatory Network in Neuroblastoma [ Research Square, 2023, Version 1]	PubMed: None
Protection of nascent DNA at stalled replication forks is mediated by phosphorylation of RIF1 intrinsically disordered region [ Elife, 2022, 11e75047]	PubMed: 35416772
Discovery of Dual TAF1-ATR Inhibitors and Ligand-Induced Structural Changes of the TAF1 Tandem Bromodomain [ J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200]	PubMed: 35191694

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.