DT-061 (SMAP)

Catalogusnr.S8774 Batch:S877401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H23F3N2O5S
Molecuulgewicht 520.52 CAS-nr. 1809427-19-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.11 mM)
Ethanol 50 mg/mL (96.05 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.250mg/ml (2.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.800mg/ml (1.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving DT-061 (SMAP) is een biologisch beschikbare PP2A activator. Het vermindert de cellevensvatbaarheid in de HCC827- en HCC3255-cellijnen, met IC50-waarden van respectievelijk 14,3 μM en 12,4 μM.
Doelen
PP2A
In Vivo

PP2A-reactivatie met behulp van enkelvoudig middel SMAP DT-061 is een goed verdraagbare en oraal biologisch beschikbare therapeutische strategie die even werkzaam is als een combinatie van kinaseremmers bij het antagoniseren van EGFR-gedreven TKI-resistente LUAD-modellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HCC827 and H3255 cell lines

  • Concentraties

    2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cells are treated with DMSO control or 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM SMAP DT-061 for 48 hours.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    A TKI-resistant EGFR(L858R) patient-derived xenograft (PDX) model (NSG female mice)

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    by oral gavage

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6478418/

Sellecks DT-061 (SMAP) Is geciteerd door 13 Publicaties

PP2A Promotes Epithelial-Mesenchymal Transition in Chronic Rhinosinusitis with Nasal Polyps via Wnt/β-Catenin Pathway: A Novel Insight [ J Asthma Allergy, 2025, 18:1505-1522] PubMed: 41209327
AKR1B10 dictates c-Myc stability to suppress colorectal cancer metastasis via PP2A nitration [ Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937] PubMed: 40845116
14-3-3 binding motif phosphorylation disrupts Hdac4-organized condensates to stimulate cardiac reprogramming [ Cell Rep, 2024, 43(4):114054] PubMed: 38578832
LincR-PPP2R5C Promotes Th2 Cell Differentiation Through PPP2R5C/PP2A by Forming an RNA-DNA Triplex in Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(1):71-90] PubMed: 38262392
LincR-PPP2R5C Deficiency Alleviates Airway Remodeling by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition Through the PP2A/TGF-β1 Signaling Pathway in Chronic Experimental Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(4):422-433] PubMed: 39155740
Protocol for in vitro observation of HDAC4 condensation during induced cardiac reprogramming [ STAR Protoc, 2024, 6(1):103523] PubMed: 39705143
A transcriptional network governing ceramide homeostasis establishes a cytokine-dependent developmental process [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42978-w] PubMed: 37945603
Carboxypeptidase A4 negatively regulates HGS-ETR1/2-induced pyroptosis by forming a positive feedback loop with the AKT signalling pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):793] PubMed: 38049405
A Wnt-induced lncRNA-DGCR5 splicing switch drives tumor-promoting inflammation in esophageal squamous cell carcinoma [ Cell Rep, 2023, 42(6):112542] PubMed: 37210725
LCK-Mediated RIPK3 Activation Controls Double-Positive Thymocyte Proliferation and Restrains Thymic Lymphoma by Regulating the PP2A-ERK Axis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2204522] PubMed: 36161785

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.