Docetaxel Trihydrate

Catalogusnr.S7787 Batch:S778701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C43H53NO14.3H2O
Molecuulgewicht 861.93 CAS-nr. 148408-66-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (116.01 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (5.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (2.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Docetaxel (RP56976, NSC 628503), een analoog van paclitaxel, is een remmer van de depolymerisatie van microtubuli door binding aan gestabiliseerde Microtubule Associated.
Doelen
microtubules
In vitro Docetaxel is een cytotoxisch middel, vooral voor prolifererende cellen, wat verband houdt met zijn vermogen om de vorming van microtubulusbundels te bevorderen en langdurige mitotische arrestatie te induceren, gevolgd door apoptose van mitotisch gearresteerde cellen of een permanent mitotisch blok. Docetaxel onderdrukt microtubule dynamic instability evenals tread-milling, wat resulteert in het falen van chromosomen om te segregeren naar de dochtercellen, wat op zijn beurt een vroegtijdige uitgang uit de mitose triggert in plaats van een blokkade in deze fase van de celcyclus. Docetaxel remt de clonogene overleving van menselijke kankercellen Hs746T (maag), AGS (maag), HeLa (cervix), CaSki (cervix), BxPC3 (pancreas), Capan-1 (pancreas) met een IC50 van respectievelijk 1 nM, 1 nM, 0,3 nM, 0,3 nM, 0,3 nM en 0,3 nM. Docetaxel remt de migratie van endotheelcellen die geen invloed heeft op de grove morfologie van microtubuli of de celproliferatie remt, hoewel ze subtielere effecten hebben op microtubule dynamics. Docetaxel remt de HUVEC-migratie met een waargenomen IC50 van 1 pM. HUVEC-chemotaxis gestimuleerd door een van de twee angiogene factoren, thymidine phosphorylase of VEGF, wordt geremd door Docetaxel met een IC50 van 10 pM en wordt opgeheven bij 1 nM. Docetaxel induceert bij humane monocyten, maar niet bij RAW 264.7 murinemacrofagen, Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) expressie.
In Vivo Docetaxel (33 mg/kg/dosis, i.v. toegediend elke 4 dagen gedurende 3 injecties) resulteert in een tumorale groeivertraging van 19,3 dagen in M2OL2 colon xenografts. Docetaxel vertoont ook grote antitumoractiviteiten in MX-1, SK-MEL-2, LX-1 en OVCAR-3 xenografts. Docetaxel remt de angiogene respons op fibroblastgroeifactor 2 met een IC 50 van 5,4 mg/kg bij tweemaal wekelijkse injectie gedurende 14 dagen, en angiogenese wordt volledig geblokkeerd bij muizen die 10 mg/kg Docetaxel krijgen. Docetaxel heeft selectiviteit voor endotheelcelmigratie en/of microvatvorming omdat infiltratie van ontstekingscellen in de Matrigelplug veel minder gevoelig is voor remming door Docetaxel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[5]
  • Cellijnen

    Human gastric cancer cell lines MKN-28

  • Concentraties

    6 nM

  • Incubatietijd

    3 days

  • Methode

    2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.

Dierstudie:[6]
  • Dierlijke modellen

    Human colon carcinomas xenografts CX-1

  • Doseringen

    33 mg/kg

  • Toediening

    i.v. every 4 days for 3 injections

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

Klantproductvalidatie

<p>(B) Viability of cells after exposure to 0, 10, or 10,000 nM docetaxel, assessed by calcein-AM staining (green, left panels) and ethidium homodimer-1 (red, middle panels). Right panels show merged images. Scale bars = 100 μm.</p>

, , Mol Pharm, 2014, 11(7):2040-50.

<p>Polymerized and soluble tubulin fractions from docetaxel untreated and treated FOXM1-siRNA and pcDNA3, 1-FOXM1 transfected cell lines were generated by centrifugation. Western blot was used to assay α-tubulin and β-tubulin ratios in polymerized and soluble fractions. (A) Relative percentages are shown above western blot.</p>

, , J Transl Med, 2013, 11:204.

<p>Effect of siRNA-mediated knockdown for CDH1 in HCC4006ER cells. (A) Total cell lysates were harvested 72 hours after reverse-transfection of negative control siRNA (siNC) or validated siRNAs for CDH1 which encodes E-cadherin mixed with Lipofectamine RNAiMAX. (B-D) Tumor cells were reverse-transfected at the same time plating into 96-wells and then incubated for 24 hours. They were incubated with various concentrations of docetaxel, paclitaxel and vinorelbine for additional 72 hours. Percent growth relative to DMSO-treated controls was evaluated by Cell Counting Kit-8 assay.</p>

, , PLoS One,2015, 10(4):e0123901

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts. Scale bar, 100 μm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Gegevens van [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Docetaxel Trihydrate Is geciteerd door 66 Publicaties

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038] PubMed: 37104245
MARCKSL1-2 reverses docetaxel-resistance of lung adenocarcinoma cells by recruiting SUZ12 to suppress HDAC1 and elevate miR-200b [ Mol Cancer, 2022, 21(1):150] PubMed: 35864549
Docetaxel remodels prostate cancer immune microenvironment and enhances checkpoint inhibitor-based immunotherapy [ Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979] PubMed: 35836810
Therapeutic targeting of glutamate dehydrogenase 1 that links metabolic reprogramming and Snail-mediated epithelial-mesenchymal transition in drug-resistant lung cancer [ Pharmacol Res, 2022, 185:106490] PubMed: 36216131
The therapeutic effect of KSP inhibitors in preclinical models of cholangiocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:799] PubMed: 36123339
Toll-Like Receptor 3 Overexpression Induces Invasion of Prostate Cancer Cells, whereas Its Activation Triggers Apoptosis [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00174-2] PubMed: 35750257
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Imidazo[4,5-b]pyridine derived tubulin polymerization inhibitors: Design, synthesis, biological activity in vitro and computational analysis [ Bioorg Chem, 2022, 127:106032] PubMed: 35872398
Betacellulin promotes tumor development and EGFR mutant lung cancer growth by stimulating the EGFR pathway and suppressing apoptosis [ Bioengineered, 2022, 13(4):11310-11320] PubMed: 35499128

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.