Docetaxel

Catalogusnr.S1148 Batch:S114808

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₄₃H₅₃NO₁₄

Molecuulgewicht

807.88

CAS-nr.

114977-28-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (123.78 mM)

Ethanol

100 mg/mL (123.78 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Docetaxel, een analoog van paclitaxel, is een remmer van de depolymerisatie van microtubuli door te binden aan gestabiliseerde microtubuli.

Doelen

Microtubules
(Cell-free assay)

In vitro

Docetaxel is een cytotoxisch middel, vooral voor prolifererende cellen, wat verband houdt met zijn vermogen om de vorming van microtubulusbundels te bevorderen en een aanhoudende mitotische arrestatie te induceren, gevolgd door apoptose van mitotisch gearresteerde cellen of een permanent mitotisch blok. Deze verbinding onderdrukt de dynamische instabiliteit van microtubuli, evenals het 'tread-milling', wat resulteert in het falen van chromosomen om te segregeren naar de dochtercellen, wat op zijn beurt een vroegtijdige uitgang uit de mitose triggert in plaats van een blokkade in deze fase van de celcyclus. Het remt de clonogene overleving van menselijke kankercellen Hs746T (maag), AGS (maag), HeLa (baarmoederhals), CaSki (baarmoederhals), BxPC3 (pancreas), Capan-1 (pancreas) met IC50 van respectievelijk 1 nM, 1 nM, 0,3 nM, 0,3 nM, 0,3 nM en 0,3 nM. Dit middel remt de migratie van endotheelcellen, wat de grove morfologie van microtubuli niet beïnvloedt of de celproliferatie remt, hoewel het subtielere effecten op de microtubulusdynamiek produceert. Het remt de HUVEC-migratie met een waargenomen IC50 van 1 pM. HUVEC-chemotaxis, gestimuleerd door een van de twee angiogene factoren, thymidinefosforylase of VEGF, wordt door deze chemische stof geremd met een IC50 van 10 pM en wordt volledig geblokkeerd bij 1 nM. Het induceert de expressie van Prostaglandine H Synthase-2m (PGHS-2) in menselijke monocyten, maar niet in RAW 264.7 murine macrofagen.

In Vivo

Docetaxel (33 mg/kg/dosis, i.v. toegediend elke 4 dagen gedurende 3 injecties) resulteert in een tumorale groeivertraging van 19,3 dagen in M2OL2 colon xenografts. Deze verbinding vertoont ook grote antitumoractiviteiten in MX-1, SK-MEL-2, LX-1 en OVCAR-3 xenografts. Het remt de angiogene respons op fibroblastgroeifactor 2 met een IC50 van 5,4 mg/kg bij tweemaal wekelijkse injectie gedurende een periode van 14 dagen, en angiogenese wordt volledig geblokkeerd bij muizen die 10 mg/kg van deze chemische stof ontvangen. Het heeft selectiviteit voor endotheelcelmigratie en/of microvatvorming omdat infiltratie van ontstekingscellen in de Matrigel plug veel minder gevoelig is voor remming door deze verbinding.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[5]}	Cellijnen Human gastric cancer cell lines MKN-28 Concentraties 6 nM Incubatietijd 3 days Methode 2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.
Dierstudie:^{^[6]}	Dierlijke modellen Human colon carcinomas xenografts CX-1 Doseringen 33 mg/kg Toediening i.v. every 4 days for 3 injections

Celassay:^{^[5]}

Cellijnen
Human gastric cancer cell lines MKN-28
Concentraties
6 nM
Incubatietijd
3 days
Methode
2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.

Dierstudie:^{^[6]}

Dierlijke modellen
Human colon carcinomas xenografts CX-1
Doseringen
33 mg/kg
Toediening
i.v. every 4 days for 3 injections

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

: Gegevens van [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

: Gegevens van [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

: Gegevens van [ , , Mol Pharmaceutics, 2014, 11: 2040−50 ]

Sellecks Docetaxel Is geciteerd door 236 Publicaties

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629]	PubMed: 40709833
Dissection of immunotherapeutic predictive versus prognostic transcriptional programs identifies SLC22A5-centric carnitine metabolism-driven resistance to anti-PD-(L)1 treatment in non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 84:101313]	PubMed: 41045681
Pristimerin Promotes Ubiquitination of HSPA8 and Activates the VAV1/ERK Pathway to Suppress TNBC Proliferation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174]	PubMed: 39813169
Prediction of Patient Drug Response via 3D Bioprinted Gastric Cancer Model Utilized Patient-Derived Tissue Laden Tissue-Specific Bioink [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2411769]	PubMed: 39748450
Organoid morphology-guided classification for oral cancer reveals prognosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(5):102129]	PubMed: 40359934
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235]	PubMed: 40669444
CDKN1B (p27/kip1) enhances drug-tolerant persister CTCs by restricting polyploidy following mitotic inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122]	PubMed: 40623195
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924]	PubMed: 40553569
Selective inhibition of TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition overcomes chemotherapy resistance in high-risk lung squamous cell carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):152]	PubMed: 39893253
Mechanism of Action and Interaction of Garlic Extract and Established Therapeutics in Prostate Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(4)1777]	PubMed: 40004239

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.