DMH1

Catalogusnr.S7146 Batch:S714603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24 H20 N4 O
Molecuulgewicht 380.44 CAS-nr. 1206711-16-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (39.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 35%PEG300 2%Tween80 61%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.300mg/ml (0.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 350 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving DMH1 is een selectieve BMP-receptorremmer met een IC50 van 107,9 nM voor ALK2, en vertoont geen remming op AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) of PDGFR. Deze verbinding remt autofagie.
Doelen
ALK2
(Cell-free assay)
107.9 nM
In vitro DMH1 remt BMP-signalering met een IC50 van 100 nM, en remt selectief de BMP-geïnduceerde Smad1/5/8-activering. Deze verbinding verhoogt cardiale progenitorcellen en bevordert cardiale differentiatie in muizen embryonale stamcellen. Bovendien vermindert het, als BMP-remmer, de groei, migratie en invasie van NSCLC-cellen aanzienlijk.
In Vivo DMH1 dorsaliseert de embryonale as zonder het angiogene proces te verstoren in Zebravissenembryo's. In proepicardiale explantaten resulteert deze verbinding in de grootste remming van de migratie van epitheliale platen. Dit chemische middel (5 mg/kg i.p.) vermindert de groei van xenograft longtumoren in muizen met een A549 xenograft.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Kinasetest

    Alle kinasetests worden uitgevoerd door Reaction Biology Corp. Kortom, deze verbinding wordt getest in 10 concentraties door 3-voudige seriële verdunningen, beginnend bij 30 μM, waarbij de niet-specifieke kinaseremmer staurosporine als controle wordt gebruikt. In vitro kinase-reacties worden uitgevoerd in aanwezigheid van 10 μM (33P)γATP. Vijf geteste kinases zijn de humane BMP type-I-receptor activine receptor-achtige kinase 2 (ALK-2/ACVR1), de humane TGFβ type-I-receptor activine receptor-achtige kinase 5 (Alk5/TGFβR1), de humane VEGF type-II-receptor (KDR/Flk-1/VEGFR2), de humane AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK/A1/B1/G1) en de humane bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor-β (PDGFRβ).
Celassay:[4]
  • Cellijnen

    A549 cells

  • Concentraties

    ~5 μM

  • Incubatietijd

    48-96 hours

  • Methode

    About 10,000 A549 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for overnight. The culture medium is then changed to fresh medium containing DMSO or DMH1 at various concentrations. The cells are then incubated for 48 hours and 96 hours before treatment termination by replacing the medium with 100 μL of 10% trichloroacetic acid in 1× PBS, followed by incubation at 4°C for at least 1 hour. Subsequently, the plates are washed with water and air dried. The plates are stained with 50 μL 0.4% sulphorhodamine assay in 1% acetic acid for 30 minutes at room temperature. Unbound dye is washed off with 1% acetic acid. After air drying and solubilization of the protein-bound dye in 10 mM Tris solution, absorbance is read in a microplate reader at 565 nm.
Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    Mice bearing A549 xenograft.

  • Doseringen

    ~5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

Klantproductvalidatie

The combined treatment with miR-140-5p mimics and some common chemotherapeutics did not have any effect on the SK-MES1 cell line, whereas miR-140-5p and DMH1 and cisplatin decreased the proliferation ofthe A549 cells. Data are presented as mean±SEM of three individual experiments undertaken in triplicate. t-Test was used to assess significance with *p<0.05.

Gegevens van [ , , Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327 ]

Sellecks DMH1 Is geciteerd door 62 Publicaties

Human skeletal development and regeneration are shaped by functional diversity of stem cells across skeletal sites [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00081-5] PubMed: 40118065
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Disruption of PRC1 components RING1A and RING1B promotes angiogenesis via relieving BMP4 repression [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00553-3] PubMed: 40684938
LXR agonist rescues synaptic dysfunction and degeneration in SPG3A patient-specific iPSC-derived neurons [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):236] PubMed: 41250225
Machine learning-based proteomics profiling of ALS identifies downregulation of RPS29 that maintains protein homeostasis and STMN2 level [ Commun Biol, 2025, 8(1):1177] PubMed: 40775435
Culture conditions differentially regulate the inflammatory niche and cellular phenotype of tracheobronchial basal stem cells [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2025, 328(4):L538-L553] PubMed: 39982813
Allosteric Inhibition of P-Glycoprotein-Mediated Efflux by DMH1 [ Biomedicines, 2025, 13(8)1798] PubMed: 40868055
Dual RNA sequencing of a co-culture model of Pseudomonas aeruginosa and human 2D upper airway organoids [ Sci Rep, 2025, 15(1):2222] PubMed: 39824906
Electroacupuncture Preconditioning Ameliorates the Ischemic Microenvironment to Improve Long-Term Potentiation in Chronic Cerebral Hypoperfusion Rats With MGE Neural Progenitor Transplantation [ Neural Plast, 2025, 2025:9933756] PubMed: 40969839
Fungal melanin suppresses airway epithelial chemokine secretion through blockade of calcium fluxing [ Nat Commun, 2024, 15(1):5817] PubMed: 38987270

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.