Diminazene Aceturate

Catalogusnr.S4104 Batch:S410401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃

Molecuulgewicht

515.52

CAS-nr.

908-54-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

Water

103 mg/mL (199.79 mM)

DMSO

19 mg/mL (36.85 mM)

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving	Diminazene (Diminazene diaceturaat) is een di-amidine, ook bekend als 4,4-(1-Triazene 1,3 diyl)bis(benzeencarboximidamide), gebruikt als een effectief trypanocidaal middel. Het belangrijkste biochemische mechanisme van de trypanocidale werking van Diminazene aceturaat is door binding aan trypanosomaal kinetoplast DNA (kDNA) op een niet-intercalatieve manier via specifieke interactie met plaatsen die rijk zijn aan adenine-thymine baseparen. Diminazene aceturaat is ook een angiotensine-converterend enzym 2 (ACE2) activator en heeft sterke en potente ontstekingsremmende eigenschappen.
In vitro	Diminazene is in staat de P2-transportactiviteit te remmen en deze activiteit gaat verloren in een aan diminazene aangepaste trypanosoomlijn. Dit bewijst niet formeel dat TbAT1 diminazene transporteert, noch stelt het vast of een andere transporter naast P2 betrokken zou kunnen zijn bij de opname van Diminazene. Diminazene wordt snel geaccumuleerd via een enkele transporter in T. brucei brucei 427 met een K_m-waarde van 0,45 μM. [³H]Diminazene-transport wordt ook krachtig geremd door pentamidine en adenosine, met K_i-waarden van respectievelijk 0,21 μM en 0,25 μM. [3H]diminazene (2,5 μM) wordt duidelijk geaccumuleerd door gistcellen die TbAT1 tot expressie brengen, met een snelheid van 0,0083 pmol/10⁷ cel/s, en dit proces wordt volledig geremd door de aanwezigheid van 1 mM ongelabeld diminazene-aceturaat.
In Vivo	Diminazene aceturaat (3,5 mg/kg) blijkt effectief te zijn bij de eerste behandeling van paarden en muilezels geïnfecteerd met T. evansi, Parasite worden uit het perifere bloed van paarden verwijderd op dag 1 en 7 en muilezels op dag 1 en 14. Diminazene aceturaat (DA) (7 mg/kg, i.m.) verwijdert de Parasite effectief uit het bloed van de geïnfecteerde behandelde honden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Sellecks Diminazene Aceturate Is geciteerd door 7 Publicaties

The relationship between acid-sensing ion channel, ASIC2, and oncogenic β-catenin signaling in ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):18633]	PubMed: 40437028
A metabolomics pipeline highlights microbial metabolism in bloodstream infections [ Cell, 2024, 187(15):4095-4112.e21]	PubMed: 38885650
Inhibition of SAT1 alleviates chondrocyte inflammation and ferroptosis by repressing ALOX15 expression and activating the Nrf2 pathway [ Bone Joint Res, 2024, 13(3):110-123]	PubMed: 38447596
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 2023.09.21.558834]	PubMed: 37790300
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.09.21.558834]	PubMed: 37790300
Lactate Dehydrogenase as a Potential Therapeutic Drug Target to Control Babesia bigemina [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:870852]	PubMed: 35521220
Acid exposure disrupts mucus secretion and impairs mucociliary transport in neonatal piglet airways. [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2020, 10.1152/ajplung.00025.2020]	PubMed: 32160007

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.