Diacerein

Catalogusnr.S4267 Batch:S426701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H12O8
Molecuulgewicht 368.29 CAS-nr. 13739-02-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (130.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Diacerein is een remmer van de pro-inflammatoire cytokine Interleukin-1B (IL-1B) productie, voorgeschreven voor artrose en chronische inflammatoire artritis.
In vitro Diacerein remt significant de LPS-ge duceerde IL-1beta-productie door synoviaal weefsel en kraakbeen. Deze verbinding (1 μM) heeft een significant minder remmend effect op de kraakbeensynthese dan kweekmedia die alleen LPS bevatten. Het vermindert de NO-afgifte in synoviaal weefsel- en kraakbeenmedia en verhoogt de IL-1ra-niveaus in kraakbeenkweekmedia. Deze chemische stof (10 μM) versterkt de expressie van TGF-beta1 en TGF-beta2 in gekweekte bovine articulaire chondrocyten. Het vermindert, op een dosisafhankelijke manier, de interleukin-1-beta (IL-1beta)-ge duceerde MMP-13-productie in osteoartritisch subchondraal bot. Dit middel vermindert significant de activiteit van MMP-13 en cathepsine K in osteoclasten. Het blokkeert effectief het IL-1beta-effect op het osteoclastendifferentiatieproces en de overleving van volwassen osteoclasten.
In Vivo Diacerein (100 mg/kg/dag) onderdrukt significant het poot oedeem en de toename van serummucoprote ine bij ratten met adjuvant-ge duceerde artritis. Deze verbinding (30 mg/kg/dag) in combinatie met Naproxen (3 mg/kg/dag) resulteert in een significant grotere ontstekingsremmende activiteit dan met naproxen alleen bij ratten met adjuvant-ge duceerde artritis. Het (100 mg/kg/dag) voorkomt ook significant botverlies en vermindert de serum alkalische fosfatase en verlaagt de uitscheiding van urine hydroxyproline bij ovariectomiseerde ratten. Deze chemische stof (25 mg/kg) vermindert de dikte van kraakbeen en subchondraal bot in de laesie (middelste) zone van het laterale scheenbeenplateau bij Merino-hamels.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Klantproductvalidatie

<p>f, Intra-TG injection of IL-1β inhibitor, Diacerein 10 days after pIONL alleviated pIONL-induced mechanical allodynia from 1 to 6 h. *P < 0.05, ***P < 0.001. Two-way repeated measures ANOVA followed by Bonferroni test.</p>

, , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183.

Sellecks Diacerein Is geciteerd door 6 Publicaties

Autophagy-mediated activation of the AIM2 inflammasome enhances M1 polarization of microglia and exacerbates retinal neovascularization [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e668] PubMed: 39081514
Combination of hyperlipidemia and 17β-Estradiol induces TMJOA-like pathological changes in rats [ Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294] PubMed: 35765240
Peroxynitrite activates NLRP3 inflammasome and contributes to hemorrhagic transformation and poor outcome in ischemic stroke with hyperglycemia [ Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183] PubMed: 33515754
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Small molecule inhibitor of TAK1 ameliorates rat cartilaginous endplate degeneration induced by oxidative stress in vitro and in vivo. [ Free Radic Biol Med, 2020, 148:140-150] PubMed: 31911149
Chemokine CXCL13 mediates orofacial neuropathic pain via CXCR5/ERK pathway in the trigeminal ganglion of mice [Zhang Q, et al. J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183] PubMed: 27401148

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.