diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

Catalogusnr.S8796 Batch:S879605

Technische gegevens

Formule	C₄₂H₅₁N₁₃O₇
Molecuulgewicht	849.95	CAS-nr.	2138498-18-5
Oplosbaarheid (25°C)*	In vitro	DMSO	33 mg/mL (38.82 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is een krachtige non-nucleotide STING agonist en heeft een enorm potentieel om de behandeling van kanker bij mensen te verbeteren.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.

Doelen

STING

In vitro

In menselijke PBMC's induceert verbinding 3 dosisafhankelijke activering van STING en secretie van IFNβ met een EC50^app van 130 nM.

In Vivo

Verbinding 3 activeert de secretie van IFNβ, IL-6, TNF en KC/GROα (ook bekend als CXCL1) bij wildtype muizen, maar niet bij Sting^−/− muizen. Bij BALB/c-muizen die 3 mg/kg verbinding 3 via intraveneuze injectie kregen toegediend, vertoont verbinding 3 systemische blootstelling met een halfwaardetijd van 1,4 uur en bereikt het systemische concentraties die hoger zijn dan de halfmaximale effectieve concentratie (EC50) voor muis STING (~200 ng/ml). Bij muizen met subcutane CT-26 tumoren resulteert behandeling met verbinding 3 in een significante remming van de tumorgroei, gemeten aan de hand van de tumortijd-volume-AUC-analyse (P<0.001), en verbetert het de overleving significant (P<0.001), waarbij 8 van de 10 muizen tumorvrij bleven aan het einde van het onderzoek op dag 43.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen SUIT2 and CFPAC1 cells Concentraties 1 µM Incubatietijd 72 h Methode Cells were treated with diABZI (1 µM) for 72 hr.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen BALB/c mice Doseringen 3 mg/kg Toediening IV

Referenties

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Sellecks diABZI STING agonist-1 (tautomerism) Is geciteerd door 39 Publicaties

Trans-Golgi network tethering factors regulate TBK1 trafficking and promote the STING-IFN-I pathway [ Cell Discov, 2025, 11(1):23]	PubMed: 40097395
Potentiating cancer immunotherapies with modular albumin-hitchhiking nanobody-STING agonist conjugates [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0]	PubMed: 40500332
PARP7 inhibits type I interferon signaling to prevent autoimmunity and lung disease [ J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184]	PubMed: 39969510
Macromolecular Diamidobenzimidazole Conjugates Can Activate Stimulator of Interferon Genes [ J Am Chem Soc, 2025, 147(38):35149-35163]	PubMed: 40939638
Hypoxia increases susceptibility of human intestinal epithelial cells to rotavirus infection through repression of interferon induction [ Gut Microbes, 2025, 17(1):2560593]	PubMed: 40977474
Dimethyl fumarate alleviate hepatic ischemia-reperfusion injury through suppressing cGAS-STING signaling [ MedComm (2020), 2025, 6(2):e70077]	PubMed: 39877286
Disulfiram/copper triggers cGAS-STING innate immunity pathway via ROS-induced DNA damage that potentiates antitumor response to PD-1 checkpoint blockade [ Int J Biol Sci, 2025, 21(4):1730-1748]	PubMed: 39990655
Exercise-induced adipokine Nrg4 alleviates MASLD by disrupting hepatic cGAS-STING signaling [ Cell Rep, 2025, 44(2):115251]	PubMed: 39891907
Biomimetic nanovesicle vaccines derived from dendritic cells sensitized with whole tumor antigens for melanoma immunotherapy [ Mater Today Bio, 2025, 35:102409]	PubMed: 41146660
Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401]	PubMed: 40857262

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.