Denifanstat (TVB-2640)

Catalogusnr.S9714 Batch:S971402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H29N5O
Molecuulgewicht 439.55 CAS-nr. 1399177-37-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 88 mg/mL (200.2 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.400mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Denifanstat (TVB-2640) is een oraal biologisch beschikbare, farmacologische fatty acid synthase (FAS/FASN)-remmer met therapeutisch potentieel bij patiënten met NAFLD en niet-alcoholische steatohepatitis.
Doelen
FAS
In vitro

Denifanstat (TVB-2640) remt SARS-CoV-2 aanzienlijk met EC50's van 4 nM, en zou nieuwe varianten van SARS-CoV-2 opvallend kunnen remmen met vergelijkbare remmende effecten op het vroegere lineage SARS-CoV-2 (USA-WA1/2020) virus.
In Vivo

Denifanstat (TVB-2640) vertoont aanzienlijke in vivo antivirale activiteit en beschermt SARS-CoV-2-geïnfecteerde muizen tegen overleving.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    HEK293T-hACE2, Caco-2, MEF-hACE2 cells

  • Concentraties

    100 nM for HEK293T-hACE2 cells; 2 µM for NCI-H1355, NCI-1437 and Caco-2 cells; 1 µM for MEF-hACE2 cells

  • Incubatietijd

    16+24 h

  • Methode

    Indicated cells were pre-treated with Denifanstat (TVB-2640) from 16 h before infection and then infected with SARS-CoV-2-mNG. Fluorescence images were acquired at 48 hpi. Hoechst 33342 was used for nuclear staining. Assessment of anti-SARS-CoV-2 ability of FAS inhibitors in multiple cell lines. Indicated cells were pre-treated with this compound and infected with SARS-CoV-2 for 24 h, after infection cells were collected for quantification of intracellular viral RNA by qPCR.

    (Data sourced from selleck products)
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    K18-hACE2 transgenic mice infected by SARS-CoV-2

  • Doseringen

    8 mg kg-1 body weight

  • Toediening

    i.p.

    (Data sourced from selleck products)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Sellecks Denifanstat (TVB-2640) Is geciteerd door 9 Publicaties

Organismal metabolism regulates the expansion of oncogenic PIK3CA mutant clones in normal esophagus [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8] PubMed: 39169259
Formate promotes invasion and metastasis in reliance on lipid metabolism [ Cell Rep, 2023, 42(9):113034] PubMed: 37651228
FASN multi-omic characterization reveals metabolic heterogeneity in pancreatic and prostate adenocarcinoma [ J Transl Med, 2023, 21(1):32] PubMed: 36650542
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83] PubMed: 37120513
The Deubiquitinase USP13 Maintains Cancer Cell Stemness by Promoting FASN Stability in Small Cell Lung Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:899987] PubMed: 35898882
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140] PubMed: 34686201
Molecular Response to PARP1 Inhibition in Ovarian Cancer Cells as Determined by Mass Spectrometry Based Proteomics [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.12.435005] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.