DASA-58

Catalogusnr.S7928 Batch:S792801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₂₃N₃O₆S₂

Molecuulgewicht

453.53

CAS-nr.

1203494-49-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (200.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (11.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (11.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

DASA-58 is een specifieke en potente Pyruvate kinase M2 (PKM2) activator.

Doelen

PKM2

In vitro

DASA-58 remt LPS-geïnduceerde Hif-1α en IL-1β, evenals de expressie van een reeks andere Hif-1α-afhankelijke genen in primaire BMDM's, en remt ook glycolyse en de accumulatie van succinaat in LPS-geactiveerde macrofagen. In PC3-cellen vermindert deze verbinding het stroma-geïnduceerde EMT-programma door de PK-activiteit te herstellen en de nucleaire translocatie van PKM2, evenals de associatie ervan met HIF-1α, teniet te doen. Het vermindert ook drastisch (~6-voudig) de door CAFs geïnduceerde longmetastasevorming in PC3-cellen.

In Vivo

DASA-58 (40 μM) beïnvloedt EMT van prostaatkankers en tumordisseminatie in SCID-muizen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Male SCID-bg/bg mice bearing PC3 tumors Doseringen 40 μM Toediening Drug-treated cells are injected into mice by i.v.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25565206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26183399/

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , J Mol Cell Biol, 2018, doi:10.1093/jmcb/mjy065 ]

Sellecks DASA-58 Is geciteerd door 15 Publicaties

PKM2 regulates osteoclastogenesis by affecting osteoclast precursor cell fusion via downregulation of OC-STAMP and DC-STAMP [ J Biol Chem, 2025, 301(5):108439]	PubMed: 40122175
Conformational Dynamics of PKM2 Regulate Hypoxia-Induced Pathological Retinal Angiogenesis [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23]	PubMed: 41347875
Chlorpromazine affects glioblastoma bioenergetics by interfering with pyruvate kinase M2 [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):821]	PubMed: 38092755
Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages [ Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225]	PubMed: 36439872
PKM2 Modulation in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775]	PubMed: 35054968
PDGF-BB/PDGFRβ promotes epithelial-mesenchymal transition by affecting PI3K/AKT/mTOR-driven aerobic glycolysis in Wilms' tumor G401 cells [ Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780]	PubMed: 35165984
Aerobic glycolysis supports hepatitis B virus protein synthesis through interaction between viral surface antigen and pyruvate kinase isoform M2 [ PLoS Pathog, 2021, 17(3):e1008866]	PubMed: 33720996
Shikonin alleviates choroidal neovascularization by inhibiting proangiogenic factor production from infiltrating macrophages [ Exp Eye Res, 2021, 213:108823]	PubMed: 34752817
Simvastatin re-sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sorafenib by inhibiting HIF-1α/PPAR-γ/PKM2-mediated glycolysis. [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):24]	PubMed: 32000827
Pyruvate Kinase M2 Promotes the Activation of Dendritic Cells by Enhancing IL-12p35 Expression [ Cell Rep, 2020, 26;31(8):107690]	PubMed: 32460017

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.