Adaptavir (DAPTA)

Catalogusnr.S8501 Batch:S850101

Technische gegevens

Formule	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅
Molecuulgewicht	856.88	CAS-nr.	106362-34-9
Oplosbaarheid (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (116.7 mM)


* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) is een wateroplosbare krachtige, selectieve CCR5-antagonist die de specifieke CD4-afhankelijke binding van gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) en CM235 (IC50 = 0,32 nM) aan CCR5 krachtig remt.

Doelen

gp120 Bal-CCR5 (Cell-free assay)	CM235-CCR5 (Cell-free assay)
0.06 nM	0.32 nM

In vitro

Adaptavir (DAPTA) is een niet-toxische experimentele antivirale entry-remmer die de specifieke CD4-afhankelijke binding van gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) en CM235 (IC50 = 0,32 nM) aan CCR5 krachtig remt. In co-immunoprecipitatiestudies blokkeert deze verbinding (1 nM) de vorming van het gp120/sCD4-complex met CCR5. Confocale microscopische studies van directe FITC-DAPTA-binding aan CCR5+, maar niet aan CCR5−, cellen tonen aan dat CCR5 een DAPTA-receptor is. Het is een antagonist van CCR5-gemedieerde chemotaxis en is het meest effectief als antiviraal middel, voornamelijk tegen R5-trope HIV-1-isolaten, met een verminderd of afwezig effect voor X4-trope laboratoriumisolaten. DAPTA remt fusie niet in typische assays, die hoge lokale concentraties van virus en cellen gebruiken. De Th2-cytokines IL-4, IL-10 en IL-13 worden verhoogd door deze verbinding en induceren in vitro een krachtige virostatische toestand in geïnfecteerde macrofagen, en remmen tevens de productie van de pro-inflammatoire cytokines IL-1 en TNFα, die de virusexpressie opreguleren. Aldus zou de verhoging van Th2-cytokines door DAPTA-behandeling minder virale replicatie in macrofagen bevorderen.

In Vivo

Na behandeling met DAPTA dalen de niveaus van de inflammatoire cytokines IL-1, IL-6 en TNFα in plasma. Deze verbinding voorkomt ook de neuronale celdood geassocieerd met gpl20 en voorkomt in vivo gpl20-geassocieerde neurale tekorten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[4]}	Cellijnen Monocyte-derived macrophages Concentraties 10⁻¹² to 10⁻⁷ M Incubatietijd 7 days and 14 days Methode MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×10⁶ cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.
Dierstudie:^{^[3]}	Dierlijke modellen Sprague-Dawley rats Doseringen 5 μg/100 μl Toediening s.c.

Celassay:^{^[4]}

Cellijnen
Monocyte-derived macrophages
Concentraties
10⁻¹² to 10⁻⁷ M
Incubatietijd
7 days and 14 days
Methode
MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×10⁶ cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.

Dierstudie:^{^[3]}

Dierlijke modellen
Sprague-Dawley rats
Doseringen
5 μg/100 μl
Toediening
s.c.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002156/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15043212/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8461978/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

Uitklappen

Sellecks Adaptavir (DAPTA) Is geciteerd door 3 Publicaties

Cancer associated fibroblast-derived CCL5 promotes hepatocellular carcinoma metastasis through activating HIF1α/ZEB1 axis [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):478]	PubMed: 35589690
Chemokine CCL5 promotes robust optic nerve regeneration and mediates many of the effects of CNTF gene therapy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118]	PubMed: 33627402
Cholesterol impacts chemokine CCR5 receptor ligand-binding activity [ FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385]	PubMed: 31738467

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.