Dapansutrile

Catalogusnr.S8907 Batch:S890701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C4H7NO2S
Molecuulgewicht 133.17 CAS-nr. 54863-37-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (750.91 mM)
Water 100 mg/mL (750.91 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (37.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (37.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Dapansutrile is een nieuwe en selectieve NLRP3 inflammasoom-remmer.
Doelen
NLRP3 inflammasome
In vitro

In vitro verminderen nanomolaire concentraties van Dapansutrile de IL-1β- en IL-18-afgifte na canonieke en niet-canonieke NLRP3 inflammasoomactivatie. In LPS-gestimuleerde menselijke macrofagen afkomstig van bloed, verlaagt deze verbinding de IL-1β-niveaus met 60% en IL-18 met 70% bij concentraties die in vitro 100 keer lager zijn dan de plasmaconcentraties die veilig bij mensen worden bereikt. Het vermindert ook de IL-1β-afgifte en caspase-1-activiteit in vers verkregen menselijke bloedneutrofielen.In monocyten geïsoleerd van patiënten met cryopyrine-geassocieerd periodiek syndroom (CAPS), remt deze chemische stof de LPS-geïnduceerde IL-1β-afgifte met 84% en 36%.

In Vivo

Behandeling van muizen met Dapansutrile beperkt de articulaire ontsteking door MSU-kristallen (p > 0.0001), wat geassocieerd is met verlaagde synoviale IL-1β-, IL-6-, myeloperoxidase- en CXCL1-niveaus (p < 0.01) vergeleken met voertuigbehandelde muizen. Orale toediening van deze verbinding is zeer effectief in het verbeteren van zowel reactieve als jichtige artritis.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

Sellecks Dapansutrile Is geciteerd door 1 Publicatie

CAR-T cells targeting HLA-G as potent therapeutic strategy for EGFR-mutated and overexpressed oral cancer [ iScience, 2023, 26(3):106089] PubMed: 36876120

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.