Cyproterone Acetate

Catalogusnr.S2042 Batch:S204201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H29ClO4
Molecuulgewicht 416.94 CAS-nr. 427-51-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.06 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.98 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Cyproterone Acetate is een Androgen Receptor (AR)-antagonist met een IC50 van 7,1 nM, alsook een zwakke progesteronreceptoragonist met zwakke progestatieve en glucocorticoïde activiteit.
Doelen
Androgen Receptor
7.1 nM
In vitro Cyproterone Acetate vertoont duidelijk antagonistische eigenschappen, terwijl het ook een partiële agonist is, en agonisme vertoont voor de AR, met EC50 van 4,0 μM, bij relatief hoge concentraties. In aanwezigheid van 10 nM Testosteron remmen lage concentraties Cyproterone Acetate de door T gestimuleerde transcriptie van 3XHRE-LUC, maar bij hogere concentraties wordt de transcriptie gestimuleerd.
In Vivo LH-waarden bij met Cyproterone Acetate behandelde ratten dalen niet onder de waarden van voor de behandeling, hoewel ze bij de ratten die met 3,2 mg Cyproterone Acetate/kg/dag werden behandeld niet zoveel stijgen als bij degenen die 0,2 mg Cyproterone Acetate/kg/dag kregen. Cyproterone Acetate vertoont een direct negatief effect op het gewicht van de reproductieorganen en een significant verminderend effect op het aantal zaadcellen en de Ca2+-gehaltes. SOD- en GST-activiteiten nemen significant af, naast een significante toename van NO- en MDA-gehaltes, wat de oxidatieve status van de testis bij met Cyproterone Acetate behandelde ratten weerspiegelt. Behandeling met Cyproterone Acetate plus kunstmatig lange dagen in de herfst heeft een negatief effect op de beweeglijkheid en morfologie van zaadcellen. Androgen Receptor-bezetting door Cyproterone Acetate vermindert bij voorkeur de niveaus van spermatidale protamine in testis en spermatozoa die betrokken zijn bij nucleaire chromatinecondensatie.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Castrate male SD rat

  • Doseringen

    0.2 mg /kg/day

  • Toediening

    Administered via s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Klantproductvalidatie

(C) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells. (D) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–0.5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells

Gegevens van [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(9):2319-2332 ]

Sellecks Cyproterone Acetate Is geciteerd door 3 Publicaties

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Cyproterone acetate acts as a disruptor of the aryl hydrocarbon receptor [ Sci Rep, 2021, 11(1):5457] PubMed: 33750846
Androgen inhibits key atherosclerotic processes by directly activating ADTRP transcription [Luo C, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332] PubMed: 28645652

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.