CY-09

Catalogusnr.S5774 Batch:S577402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H12F3NO3S2
Molecuulgewicht 423.43 CAS-nr. 1073612-91-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CY-09 is een specifieke NLRP3 inflammasoom-remmer die NLRP3 zelf direct als doelwit heeft. Het is getest tegen de vijf belangrijkste cytochroom P450-enzymen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 en 3A4 met halfmaximale inhiberende concentratie (IC50)-waarden van respectievelijk 18,9, 8,18, >50, >50 en 26,0 µM.
Doelen
NLRP3 inflammasome
In vitro

CY-09 blokkeert specifiek NLRP3-activering in macrofagen. Deze verbinding remt NLRP3-oligomerisatie en inflammasoomassemblage. Het bindt direct aan NLRP3 en remt de ATPase-activiteit ervan. De metabolische stabiliteit van deze chemische stof werd eerst geëvalueerd met behulp van microsomen van menselijke en muizenlever, waarbij een gunstige stabiliteit werd vertoond met een halfwaardetijd van >145 min voor zowel menselijke als muizenmicrosomen. De metabolische stabiliteit van deze verbinding werd eerst geëvalueerd met behulp van microsomen van menselijke en muizenlever, waarbij een gunstige stabiliteit werd vertoond met een halfwaardetijd van >145 min voor zowel menselijke als muizenmicrosomen, wat een laag risico op geneesmiddelinteracties liet zien.
In Vivo

CY-09 remt de NLRP3-activering in vivo en voorkomt neonatale lethaliteit in een muismodel van CAPS. In farmacokinetische studies, geëvalueerd bij C57BL/6J-muizen die een enkele i.v. of orale dosis kregen toegediend, vertoont deze verbinding gunstige farmacokinetiek, met een halfwaardetijd van 2,4 uur, een oppervlakte onder de curve van 8.232 (h·ng)/ml en een biologische beschikbaarheid van 72%. Het keert metabole stoornissen bij diabetische muizen om door remming van NLRP3-afhankelijke ontsteking. Deze chemische behandeling heeft opmerkelijke gunstige effecten op meta-inflammatie, hyperglykemie en insulineresistentie bij diabetische muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    BMDMs and PBMCs

  • Concentraties

    1, 5, and 10 μM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    5 × 105/ml BMDMs and 6 × 106/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6J mice

  • Doseringen

    5 and 10 mg/kg

  • Toediening

    i.v. and oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Sellecks CY-09 Is geciteerd door 13 Publicaties

A small molecule directly targets NLRP3 to promote inflammasome activation and antitumor immunity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):252] PubMed: 40185713
3-Acetyldeoxynivalenol induces pyroptosis in leydig cells via METTL3-mediated N6-methyladenosine modification of NLRP3 [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549] PubMed: 39701865
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118] PubMed: 38439955
Inhibiting NLRP3 Inflammasome Activation by CY-09 Helps to Restore Cerebral Glucose Metabolism in 3×Tg-AD Mice [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)722] PubMed: 36978970
Autophagy-based unconventional secretion of HMGB1 in glioblastoma promotes chemosensitivity to temozolomide through macrophage M1-like polarization [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):74] PubMed: 35193644
PEG2-Induced Pyroptosis Regulates the Expression of HMGB1 and Promotes hEM15A Migration in Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11707] PubMed: 36233009
MiR-624-5p enhances NLRP3 augmented gemcitabine resistance via EMT/IL-1β/Wnt/β-catenin signaling pathway in ovarian cancer [ J Reprod Immunol, 2022, 150:103488] PubMed: 35124344
CY-09 attenuates the progression of osteoarthritis via inhibiting NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:119-125] PubMed: 33765556
Low-density lipoprotein receptor (LDLR) regulates NLRP3-mediated neuronal pyroptosis following cerebral ischemia/reperfusion injury [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):330] PubMed: 33153475
Activation of the Nlrp3 Inflammasome Contributes to Shiga Toxin-Induced Hemolytic Uremic Syndrome in a Mouse Model [ Front Immunol, 2020, 11:619096] PubMed: 33552083

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.