In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.31mg/ml
(0.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
COTI-2 is een oraal beschikbare thiosemicarbazon van de derde generatie en activator van gemuteerde vormen van het p53-eiwit, met potentiële antineoplastische activiteit.
Doelen
p53 mutants
In vitro
De thiosemicarbazon COTI-2 bevordert naar verluidt de heropvouwing van mutant p53 en herstelt de wildtype-p53-functie. Het is werkzaam tegen menselijke tumorcellijnen van verschillende oorsprong bij nanomolaire concentraties, induceert celdood door apoptosis. Deze verbinding is zeer werkzaam tegen meerdere kankercellijnen van een breed scala aan menselijke kankers, zowel in vitro als in vivo. Het remt niet significant meer dan 200 kinasen van belangrijke kinase-routes die betrokken zijn bij kanker en die werden geëvalueerd in kinase-assays en remt de ATPase-activiteit van Hsp90 niet, een ubiquitair moleculair chaperonne dat een essentiële rol speelt bij celoverleving en celcycluscontrole.
In Vivo
COTI-2 remde de tumorgroei significant in de HT-29 menselijke colorectale tumorxenografts bij een dosis van 10 mg/kg. Deze verbinding remde ook significant de tumorgroei in het SHP-77 SCLC xenograftmodel bij een dosis zo laag als 3 mg/kg. De behandeling vertraagt de U87-MG, MDA-MB-231 en OVCAR-3 xenograftgroei. Deze chemische behandeling toont een veilig toxiciteitsprofiel in vivo. Het richt zich selectief op een breed scala aan menselijke kankercellijnen, zoals aangetoond door de in vitro gegevens, terwijl het weinig schadelijke effecten heeft op normale cellen.
SHP-77 cells were cultured with various concentrations of COTI-2 for 48 h. Cells were then washed twice with 1X cold PBS and stained with Annexin V and 7AAD. Briefly, 5 μl of Annexin V and 7AAD were added to 1 × 105 cells and incubated for 15 min at room temperature in the dark. Then 400 μl of the 1X binding buffer was added to the cells.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
