CNX-774

Catalogusnr.S7257 Batch:S725701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H22FN7O3
Molecuulgewicht 499.5 CAS-nr. 1202759-32-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.0 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.71mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CNX-774 is een irreversibele, oraal actieve en zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van <1 nM.
Doelen
BTK
<1 nM
In vitro In cellular assays, CNX-774 demonstrates potent inhibitory activity towards BTK with IC50 of 1-10 nM by targeting Cys-481 residue within the ATP binding site of the enzyme.
Functies Oraal biologisch beschikbare BTK-selectieve remmer, die covalent bindt aan het doelwitproteïne.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://issx.confex.com/issx/17NA/webprogram/Paper25679.html

Klantproductvalidatie

<p>Effects of AVL-292, CNX-774 and dasatinib on IgE-mediated histamine release in human basophils. Basophils (BA) obtained from three nonallergic donors (A), three patients allergic to Der p 2, and three patients allergic to Phl p 5 (B and C) were preincubated in control medium (Co) or medium containing various concentrations of AVL-292, CNX-774, or dasatinib (0.001-1 μmol/L) at 37°C for 30 minutes. Then, cells were exposed to anti-IgE antibody E-124.2.8 (1 μg/mL; nonallergic donors) or recombinant allergens (1 μg/mL of rDer p 2 or rPhl p 5 in allergic patients) at 37°C for 30 minutes. After centrifugation, histamine concentrations were determined in cell-free supernatants and cell lysates. Histamine release is expressed as percentage of total histamine. Results show the percentage of control and represent mean SD from three independent experiments (three donors). Asterisk (*): P<0.05 by Student's t test with Bonferroni correction</p>

, , Allergy, 2017, 72(11):1666-1676

Selleck's CNX-774 Is geciteerd door 7 Publicaties

ENT1 blockade by CNX-774 overcomes resistance to DHODH inhibition in pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2023, 552:215981] PubMed: 36341997
ENT1 blockade by CNX-774 overcomes resistance to DHODH inhibition in pancreatic cancer [ Cancer Letters, 2023, 215981] PubMed: 36341997
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Bruton's agammaglobulinemia tyrosine kinase (Btk) regulates TPA‑induced breast cancer cell invasion via PLCγ2/PKCβ/NF‑κB/AP‑1‑dependent matrix metalloproteinase‑9 activation [ Oncol Rep, 2021, 45(5)56] PubMed: 33760219
Brutons agammaglobulinemia tyrosine kinase (Btk) regulates TPA-induced breast cancer cell invasion via PLCγ2/PKCβ/NF-κB/AP-1-dependent matrix metalloproteinase-9 activation [ Oncology Reports, 2021, 56] PubMed: 33760219
BTK inhibition is a potent approach to block IgE-mediated histamine release in human basophils. [Smiljkovic D, et al. Allergy, 2017, 10.1111/all.13166] PubMed: 28328081
The molecular mechanisms involved in lectin-induced human platelet aggregation. [ Biol Chem, 2017, 398(12):1335-1346] PubMed: 28779561

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.