In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) werkt direct als een selectieve serotonine 5-HT4 receptor-agonist met een IC50 van 0,483 μM. En het werkt ook indirect als een parasympathicomimeticum.
Doelen
5-HT4 receptor (Cell-free assay)
hERG (Cell-free assay)
0.483 μM
<1 μM
In vitro
Cisapride remt de vasculaire Kv-stroom onafhankelijk van 5-HT4-receptoractivering door serotonine. Als HERG-kanaalblokker kan Cisapride de groei van maagkankercellen remmen door de celdistributie te wijzigen en apoptose te induceren, zodat het van potentiële waarde is bij de behandeling van maagkanker. Cisapride kan de groei en clonogeniteit van menselijke maagkankerlijnen remmen door specifieke blokkade van het HERG-kanaal op een tijd- en dosisafhankelijke manier, terwijl het weinig effect heeft op GES-cellen.
In Vivo
Cisapride wordt op grote schaal voorgeschreven voor de behandeling van gastro-intestinale motiliteitsstoornissen, zoals gastro-oesofageale refluxziekte (GERD), chronische intestinale pseudo-obstructie en vertraagde lediging van de maag. Hoewel Cisapride een gunstig prokinetisch middel is, zijn er verschillende veelvoorkomende bijwerkingen gemeld, zoals buikpijn, misselijkheid, diarree en een verhoogde frequentie van urineren. Bij ratten geeft het PK-profiel aan dat de T1/2 voor Cisapride 1,48 uur is.
The human gastric cancer SGC7901, AGS, MGC803 and MKN45 cell lines and human immortalized gastric epithelial GES cell line
Concentraties
0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM
Incubatietijd
1, 3, 5 and 7 day
Methode
Cells in the logarithmic growth phase are harvested and seeded in 96-well plates. The cell number is diluted to 5000/well in 200 microliters of RPMI1640 medium. In vitro experiments are carried out on the gastric cancer cell lines and GES cell line, using an MTT proliferation assay. MTT stains live cells, and the optical density absorbance at 490nm wavelength correlates with the cell number. Cisapride is added to the cells at concentrations of 0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM and equivalent volume of ethanol is added as control in order to eliminate the effects of solvent. Twenty microliters of MTT is added to each well of the cell culture 4 h before termination of the culture at 37˚C. One hundred and fifty microliters of dimethyl sulfoxide is added to each well at the end of the culture and the plate is agitated for 10 minutes. The absorbency at 490 nm is read by a BIOHIT BP800 plate reader. Growth curve is drawn according to MTT colorimetry. The inhibition rate is calculated.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
