Chaetocin

Catalogusnr.S8068 Batch:S806804

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₃₀H₂₈N₆O₆S₄

Molecuulgewicht

696.84

CAS-nr.

28097-03-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

25 mg/mL (35.87 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Chaetocin, een natuurproduct van Chaetomium-soorten, is een histonmethyltransferase-remmer met een IC50 van 0,8 μM, 2,5 μM en 3 μM voor respectievelijk dSU(VAR)3-9, muis G9a en Neurospora crassa DIM5. Chaetocin is een anticancer middel en remmer van thioredoxine reductase (TrxR).

Doelen

dSU(VAR)3-9	mouse G9a	Neurospora crassa DIM5
0.8 μM	2.5 μM	3 μM

In vitro

In SL-2 Drosophila weefselkweekcellen veroorzaakt Chaetocin de remming van SU(VAR)3-9 en het aantal H3-moleculen die gedi-methylated zijn op Lys9, en remt het ook de celgroei.

In HepG2, Hep3B en Huh7 menselijke hepatomacellen remt deze verbinding HIF-1-gemedieerde hypoxische responsen.

Het remt ook krachtig de proliferatie en kolonieformatie in een breed scala aan kankercellijnen met een IC50 van 2-10 nM.

In Vivo

Bij Hepa 1c1c-7 tumor-dragende muizen remt Chaetocin (0,25 mg/kg, i.p.) tumorgroei door deregulatie van HIF-1[alpha]-gemedieerde angiogenese.

Bij SKOV3 tumor-dragende naaktmuizen vertraagt deze behandeling met de verbinding (0,25 mg/kg, i.p.) de tumorgroei aanzienlijk met minimale tekenen van toxiciteit.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	Methylatietesten Tenzij anders vermeld, worden reacties als volgt uitgevoerd: 1 g gezuiverd enzym (dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318) en GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366) of enzymcomplex uitgedrukt in een baculoviraal expressiesysteem (dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC) werden gedurende 30 minuten geïncubeerd met 1 g van een peptide dat de eerste 19 aminozuren van H3 plus een extra cysteïneresidu (ARTKQTARKSTGGKAPRKQC) bevatte in een totaal volume van 40μl in BC25 (10mM HEPES pH7.6, 25mM NaCl, 1mM EDTA, 10% glycerol). Alle enzymen, behalve het E(z)-complex, hadden een vergelijkbare specifieke activiteit tussen 5-10 nmol/min/mg. Voor het E(z)-complex is de specifieke activiteit ongeveer 5-10 keer lager, wat waarschijnlijk te wijten is aan een onvolledige vorming van het volledige complex dat nodig is voor de hoogste activiteit. Als methyldonor is S-Adenosyl [methyl-3H] methionine (SAM) aanwezig in de reactie in een uiteindelijke concentratie van 40 M met een specifieke activiteit van 0,3 Ci/mmol. Reacties worden gestopt door 1/10 volume 100% azijnzuur toe te voegen en de incorporatie van radioactiviteit wordt gemeten door 30 μl van de reactie op P81-filterpapier te spotten en vervolgens te scintillatietellen. Voor de inhibitortest wordt 1 μl van deze verbinding met een concentratie van 10 g/l aan elke reactie toegevoegd. In de gevallen waarin PRSET7 of het E(z)-complex als enzym wordt gebruikt, werden respectievelijk recombinante nucleosomen (1 g) of recombinant H3 (1 g) vervangen als substraat voor het H3-peptide.
Celassay:^{^[4]}	Cellijnen HEK293T Concentraties 125 nM Incubatietijd 24 h Methode Cells were treated with chaetocin (125 nM) or DMSO for 24 h.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Hur7 tumor-bearing mice, Hepa 1c1c-7 tumor-bearing mice Doseringen 0.25 mg/kg Toediening i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16408017/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140472/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22187030/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36070144/

Uitklappen

Sellecks Chaetocin Is geciteerd door 25 Publicaties

Inhibition of Mitochondrial Fission Reverses Simulated Microgravity-Induced Osteoblast Dysfunction by Enhancing Mechanotransduction and Epigenetic Modification [ Research (Wash D C), 2025, 8:0602]	PubMed: 39906534
Glycerophospholipid metabolism licenses IgE-mediated mast cell degranulation [ Cell Rep, 2025, 44(6):115742]	PubMed: 40397574
H3K9me3 Levels Affect the Proliferation of Bovine Spermatogonial Stem Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215]	PubMed: 39273164
Inhibition of SUV39H1 reduces tumor angiogenesis via Notch1 in oral squamous cell carcinoma [ PeerJ, 2024, 12:e17222]	PubMed: 38650654
G9a-targeted chaetocin induces pyroptosis of gastric cancer cells [ Asian Pac J Trop Bio, 2023;, 13(6): 268-276]	PubMed: none
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]	PubMed: 37267951
GalNAc-conjugated siRNA targeting the DNAJB1-PRKACA fusion junction in Fibrolamellar Hepatocellular Carcinoma [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.11.012]	PubMed: 37980543
Oncogenic Addiction of Fibrolamellar Hepatocellular Carcinoma to the Fusion Kinase DNAJB1-PRKACA [ Clin Cancer Res, 2023, 29(1):271-278]	PubMed: 36302174
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602]	PubMed: 37148583
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320]	PubMed: 37707950

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.