CEP-33779

Catalogusnr.S2806 Batch:S280601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H26N6O2S
Molecuulgewicht 462.57 CAS-nr. 1257704-57-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (201.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CEP33779 is een selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 1,8 nM, >40- en >800-voudig versus JAK1 en TYK2.
Doelen
JAK2
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro CEP33779 (< 3 μM) remt de fosforylering van het downstream doelsignaaltransducer en activator van transcriptie 5 (pSTAT5) van JAK2 op een concentratieafhankelijke manier in HEL92-cellen.
In Vivo Oraal toegediende CEP33779 met 55 mg/kg remt de fosforylering van STAT5 in HEL92-tumorextracten van HEL92-xenograftmuizen. CEP33779, tweemaal daags oraal toegediend in een dosis van 55 mg/kg, vermindert de gemiddelde pootzwelling en klinische scores bij muizen met collageen-antilichaam geïnduceerde artritis (CAIA) of collageen-geïnduceerde artritis (CIA). CEP33779, tweemaal daags oraal toegediend in een dosis van 55 mg/kg, remt volledig de expressie van pootfosfo-STAT3 bij CAIA- of CIA-muizen, geassocieerd met verminderde cytokines, waaronder IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα en GM-CSF. CEP33779 resulteert in verminderde botafbraak, verminderde weefselvernietiging en verminderde artrose op een dosisafhankelijke manier bij CAIA- of CIA-muizen. Oraal toegediende CEP33779 van 100 mg/kg verlengt de overleving en vermindert splenomegalie/lymfomegalie bij MRL/lpr systemische lupus erythematosus-muizen, en beschermt zo muizen tegen de ontwikkeling van glomerulonefritis. Oraal toegediende CEP33779 van 100 mg/kg vermindert verschillende SLE-geassocieerde pro-inflammatoire cytokines en vermindert de niveaus van een botresorptiebiomarker geassocieerd met verhoogde osteoclastactiviteit bij MRL/lpr systemische lupus erythematosus-muizen. CEP33779, tweemaal daags oraal toegediend in een dosis van 55 mg/kg, induceert regressie van reeds bestaande colorectale tumoren, vermindert angiogenese en vermindert de proliferatie van tumorcellen in een muismodel van colitis-geïnduceerde colorectale kanker. Tumorregressie correleerde met remming van STAT3- en NF-κB (RelA/p65)-activering en verminderde de expressie van pro-inflammatoire, tumorbevorderende cytokines interleukine (IL)-6 en IL-1β.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Mice with collagen-induced arthritis (CIA) and collagen-antibody induced arthritis (CAIA)

  • Doseringen

    55 mg/kg

  • Toediening

    Orally administered twice daily

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

Klantproductvalidatie

Potentiation of the antitumor effects of vincristine by CEP-33779 in a KBv200 cell xenograft model in nude mice. (A) The changes in tumor volume with time after tumor cell implantation. (B) The photograph of tumor size was taken on the 21st day after implantation. The various treatments were as follows: (a) Control (vehicle alone); (b) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg); (c) CEP-33779 (q2d x 6, p.o, 30 mg/kg) and (d) Vincristine (q2d x 6, ip, 0.2 mg/kg) plus CEP-33779 (q2d ?6, p.o, 30 mg/kg, given an hour before Vincristine administration).

Gegevens van [ Biochem Pharmacol , 2014 , 91(2), 144-56 ]

IL-17A secretion from CD4+ T cells cultured under Th17-promoting conditions in-vitro in the presence of JAK inhibitors (Tofa, JAK3 > JAK1/2; Ruxo, JAK2 > JAK1; Bari, JAK1/2 > TYK2; CEP, JAK2) from day 0 to 3. Measured by supernatant ELISA and normalized to DMSO control (=100%) on day 3 (no.s AS = 43/Bari = 10, HC = 26/Bari = 14, PSA = 16/Bari = 3 and RA = 18/Bari = 9).

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):15645 ]

CEP-33779 does not disorder microtubules reorganization in mouse oocytes. Metaphase I(M I) spindle morphology of mouse oocytes were observed during meiosis in control (n=77), DMSO (n=83), and CEP-33779 (n=72) groups. DNA (blue) and tubulin (green) were stained with DAPI and antitubulin antibody, respectively. The scale bar is 20 μm.

Gegevens van [ , , Biosci Rep, 2017, 37(4) ]

Sellecks CEP-33779 Is geciteerd door 13 Publicaties

In silico modeling guides identification of novel JAK1 variants associated with immune dysregulation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0] PubMed: 41136770
JAK2V617F+ single-stranded DNA modulates exosome complex activity and DNA-sensing pathways in myeloproliferative neoplasms [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743] PubMed: 41245489
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Growth hormone reduces aneuploidy and improves oocytes quality by JAK2-MAPK3/1 pathway in aged mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):426] PubMed: 37386516
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
A Single-Cell Landscape of High-Grade Serous Ovarian Cancer [ Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0] PubMed: 32572264
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Inhibiting ex-vivo Th17 responses in Ankylosing Spondylitis by targeting Janus kinases [Hammitzsch A Sci Rep, 2018, 8(1):15645] PubMed: 30353145
Interferon Gamma Prevents Infectious Entry of Human Papillomavirus 16 via an L2-Dependent Mechanism [Day PM J Virol, 2017, 91(10)] PubMed: 28250129

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.