Cediranib Maleate

Catalogusnr.S5242 Batch:S524201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H27FN4O3.C4H4O4
Molecuulgewicht 566.58 CAS-nr. 857036-77-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (8.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Cediranib Maleate (AZD2171) is het maleaat zout van Cediranib, een krachtige remmer van VEGFR met een IC50 van <1 nM en remt ook Flt1/4 met een IC50 van 5 nM/≤3 nM.
Doelen
VEGFR2/KDR
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 VEGFR3/FLT4
(HUVECs)		 VEGFR1/FLT1
(HUVECs)		 Meer bekijken
0.5 nM 2 nM 2 nM <=3 nM 5 nM
In vitro

In recombinante kinasetests remt cediranib de VEGFR-1 kinaseactiviteit (IC50 = 5 nmol/L) binnen een vergelijkbaar concentratiebereik als VEGFR-2 en VEGFR-3 (IC50-waarden van <0,1 en ≤3 nmol/L). Het vertoont selectiviteit ten opzichte van andere kinasen. Cediranib heeft een vergelijkbare potentie tegen c-Kit in vergelijking met VEGFR-2 in fosforylatietests, maar minder potentie tegen PDGFR-α en PDGFR-β, met name in een PDGF-AA/PDGFR-α–gedreven tumorcelproliferatietest. Cediranib is inactief tegen wild-type Flt-3 (IC50-waarde >1 μmol/L) en had marginale activiteit tegen FGFR-1 en -4 (IC50-waarden van respectievelijk 0,35 en 2,17 μmol/L).
In Vivo

Fosforylatie van wild-type c-Kit in NCI-H526 tumorxenografts werd significant verminderd na orale toediening van cediranib (≥1,5 mg/kg/dag) aan tumordragende naakte muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21441409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15899831/

Sellecks Cediranib Maleate Is geciteerd door 14 Publicaties

Combined inhibition of HER2 and VEGFR synergistically improves therapeutic efficacy via PI3K-AKT pathway in advanced ovarian cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):56] PubMed: 38403634
The multi-kinase inhibitor afatinib serves as a novel candidate for the treatment of human uveal melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619] PubMed: 35781872
Immune Mechanisms of Resistance to Cediranib in Ovarian Cancer [ Mol Cancer Ther, 2022, 21(6):1030-1043] PubMed: 35313341
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] PubMed: 35700798
Vitamin D Enhances Anticancer Properties of Cediranib, a VEGFR Inhibitor, by Modulation of VEGFR2 Expression in Melanoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:763895] PubMed: 35004285
Combined VEGFR and MAPK pathway inhibition in angiosarcoma [ Sci Rep, 2021, 11(1):9362] PubMed: 33931674
Advantages of Tyrosine Kinase Anti-Angiogenic Cediranib over Bevacizumab: Cell Cycle Abrogation and Synergy with Chemotherapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)682] PubMed: 34358108
Extension of the Mechanistic Tissue Distribution Model of Rodgers and Rowland by Systematic Incorporation of Lysosomal Trapping: Impact on Unbound Partition Coefficient and Volume of Distribution Predictions in the Rat [ Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61] PubMed: 33148688
Downregulation of long non-protein coding RNA MVIH impairs glioblastoma cell proliferation and invasion through a miR-302a-dependent mechanism [ Hum Mol Genet, 2021, ddab009] PubMed: 33438023
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.