CCT020312

Catalogusnr.E1030 Batch:E103001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C31H30Br2N4O2
Molecuulgewicht 650.40 CAS-nr. 324759-76-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.75 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.75 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

CCT020312 is een selectieve PERK (EIF2AK3) activator met een EC50 van 5,1 5M. Deze verbinding kan worden gebruikt voor de selectieve activering van EIF2A-gemedieerde translatiecontrole.
Doelen
PERK
5.1 μM(EC50)
In vitro

CCT020312-behandeling remt effectief celproliferatie. Behandeling van HT29-cellen en HCT116-cellen met deze verbinding toont remming van pRB-fosforylering bij vergelijkbare concentraties met halfmaximale reductie van pRB-fosforylering. Het werkt selectief om proliferatieremming te bewerkstelligen via een EIF2A-fosforylering-geassocieerde translatieremming.
In Vivo

CCT020312 onderdrukt tumorgroei en verlaagt de eiwitniveaus van CDK4 en CDK6 in MDA-MB-453 xenograft-muizen. Deze verbinding verhoogt de niveaus van p-eIF25, ATF4 en CHOP, en verlaagt de niveaus van p-AKT en p-mTOR. Aldus remt deze selectieve eIF25/PERK-activator de levensvatbaarheid en proliferatie van TNBC door het PERK/eIF25/ATF4/CHOP-pad te activeren en het AKT/mTOR-pad in vivo te inactiveren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HT29 cells

  • Concentraties

    7 µM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Sellecks CCT020312 Is geciteerd door 2 Publicaties

Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] PubMed: 37232350

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.