Tretazicar (CB1954)

Catalogusnr.S7829 Batch:S782901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C9H8N4O5
Molecuulgewicht 252.18 CAS-nr. 21919-05-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (198.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.410mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tretazicar (CB1954) is een anticancer prodrug die in aanwezigheid van het enzym NQO2 en co-substraat caricotamide (EP-0152R) (EP) wordt omgezet in een sterk cytotoxisch bifunctioneel alkylerend middel. Het kan worden geactiveerd door NAD(P)H chinon oxidoreductase 2.
In vitro De overexpressie van nitroreductase oxidored nitro domain containing protein 1 (NOR1) is in staat om het monofunctionele alkylerende middel Tretazicar (CB1954) om te zetten in een toxische vorm door de 4-nitrogroep te reduceren, wat een potent cytotoxine is. Deze verbinding verhoogt de celdoding in de NPC-cellijn CNE1. Het NOR1-gen versterkt de CB1954-gemedieerde celcytotoxiciteit door de opregulatie van Grb2-expressie en de activering van MAPK-signaaltransductie in de HepG2-cellijn.
In Vivo Het Tretazicar (CB1954) systeem wordt gebruikt voor specifieke ablatie van cellen in vivo. Het effect van dit induceerbare ablatiesysteem is dosisafhankelijk. NTR-gemedieerde celdoding door deze verbinding vereist geen celproliferatie. De geactiveerde vorm cross-linkt DNA, wat vermoedelijk de apoptosecascade triggert, resulterend in snelle celdood. Specifieke en effectieve celdoding door NTR-CB1954 vereist geen functioneel p53.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HepG2 Cells

  • Concentraties

    4-10 μmol/L

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    HepG2 human hepatocellular carcinoma cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal calf serum (FCS) in a humidified culture incubator at 37˚C with 5% CO₂ and 95% air. Cell cyto-toxicity assays are conducted as previously described. HepG2 cells grown to ~80% confluence are washed with PBS and treated with a signal transduction inhibitor and/or Tretazicar (CB1954). Measurements are collected from 10-12 individual microscopic fields in each experiment and data are summarized from 3-5 experiments.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Sellecks Tretazicar (CB1954) Is geciteerd door 1 Publicatie

Reporter cell lines to screen for inhibitors or regulators of the KRAS-RAF-MEK1/2-ERK1/2 pathway [ Biochem J, 2024, 481(6):405-422] PubMed: 38381045

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.